Sivelestat

카탈로그 번호S8136 배치:S813603

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기술 자료

화학식

C20H22N2O7S

분자량 434.46 CAS 번호 127373-66-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 87 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 8 mg/mL (18.41 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

3.250mg/ml (7.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

1.000mg/ml (2.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Sivelestat은 44nM의 IC50을 가진 호중구 엘라스타아제의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 다른 Proteases에는 거의 활성을 보이지 않습니다.
표적
neutrophil elastase
시험관 내(In vitro) Sivelestat은 NF-kB를 억제하여 염증 매개체의 수준을 감소시킵니다. NE에 의해 자극된 TGF-α 방출을 억제하여 위암 세포의 성장을 억제합니다; Sivelestat은 전염증성 사이토카인 자극 간세포에서 iNOS 유전자 발현을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Sivelestat은 쥐의 패혈증 관련 신장 손상을 완화할 수 있습니다. 척수 손상 진행 중 새로운 신호 경로인 GAPDH/Siah1을 차단합니다. Sivelestat 투여는 생쥐의 급성 폐 손상 후 폐 섬유증을 완화합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]

  • 세포주

    TMK-1 gastric carcinoma cells

  • 농도

    0.1–1000 µg/mL

  • 배양 시간

    24, 48 or 72 h

  • 방법

    Gastric carcinoma cells are seeded into 96-well culture plates (5 × 103 cells/well) in RPMI containing 7% FBS, 2.0 mM L-glutamine, and 1% nonessential amino acids. Following 24-h incubation in RPMI-1640 medium with 5% FBS, the cells are incubated for 24, 48 or 72 h at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2 with varied concentrations (0.1–1.0 µg/mL) of NE, or with varied concentrations (0.1–1000 µg/mL) of sivelestat or with concentrations (10 and 100 ng/mL) of anti-TGF-α antibody in the presence of 1 µg/mL NE. After incubation, 10 µL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and the plates are then incubated for 3 h at 37°C. The growth medium is then replaced with 150 µL of dimethyl sulfoxide (Wako) per well and the absorbance at 540 nm is measured using a Titertek Multiscan (Titertek, Huntsville, AL).

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Male Sprague-Dawley rats

  • 용량

    50 or 100 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27430552/
  • http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1349-7006.2006.00278.x/pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19169649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21221803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27256506/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22148910/

Sellecks Sivelestat 인용됨 18 출판물

Neutrophil extracellular traps exacerbate inflammatory arthritis by inhibiting γδ Treg cell differentiation via the AIM2 inflammasome [ Redox Biol, 2025, 87:103881] PubMed: 41046783
Neutrophil extracellular traps impede cancer metastatic seeding via protease-activated receptor 2-mediated downregulation of phagocytic checkpoint CD24 [ J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813] PubMed: 40010762
Paeonol inhibits NETs-mediated foam cell inflammation through the CitH3/NLRP3/caspase-1 signaling pathway in atherosclerosis [ Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340] PubMed: 40020464
Research on the process and molecular mechanism of inhibiting serous ovarian cancer by PRTN3 and its inhibitor Sivelestat [ J Ovarian Res, 2025, 18(1):211] PubMed: 41023684
Cathepsin C inhibition reduces neutrophil serine protease activity and improves activated neutrophil-mediated disorders [ Nat Commun, 2024, 15(1):6519] PubMed: 39174512
Neutrophil Extracellular Traps Mediate Acute Liver Failure in Regulation of miR-223/neutrophil Elastase Signaling in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00097-2] PubMed: 35660025
Neutrophil extracellular traps mediate severe lung injury induced by influenza A virus H1N1 in mice coinfected with Staphylococcus aureus [ Microb Pathog, 2022, 166:105558] PubMed: 35487479
Downregulation of Sepina3n Aggravated Blood-Brain Barrier Disruption after Traumatic Brain Injury by Activating Neutrophil Elastase in Mice [ Neuroscience, 2022, 503:45-57] PubMed: 36089165
Chicken cathelicidin-2 promotes IL-1β secretion via the NLRP3 inflammasome pathway and serine proteases activity in LPS-primed murine neutrophils [ Dev Comp Immunol, 2022, 131:104377] PubMed: 35189160
Gold nanoparticles synergize with bacterial lipopolysaccharide to enhance class A scavenger receptor dependent particle uptake in neutrophils and augment neutrophil extracellular traps formation [ Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 211:111900] PubMed: 33440266

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