SKI II

카탈로그 번호S7176 배치:S717602

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기술 자료

화학식

C15H11ClN2OS
분자량 302.78 CAS 번호 312636-16-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 61 mg/mL (201.46 mM)
Ethanol 8 mg/mL (26.42 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.050mg/ml (10.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.250mg/ml (0.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SKI II (SphK-I2)는 IC50이 0.5 μM인 고도로 선택적인 비ATP 경쟁적 스핑고신 키나아제 (SphK) 억제제이며, 이 화합물은 PI3K, PKCα 및 ERK2를 포함한 다른 키나아제에는 억제 작용을 나타내지 않습니다.
표적
Sphingosine Kinase
0.5 μM
시험관 내(In vitro)

SKI II는 유방암 세포주 MDA-MB-231에서 내인성 SK 활성을 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR을 포함한 인간 암 세포주에서 IC50이 각각 4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM, 1.3 μM인 상당한 항증식 효과를 나타냅니다. 또한 S1P 수준 감소의 가설적 결과와 일치하게 T24 세포의 세포자멸사를 유도합니다. 이전에 MDA-MB-231 세포에서 입증된 바와 같이, 이 화학 물질은 JC 세포에서 농도 의존적으로 S1P 생성을 감소시키며, IC50은 12 μM입니다.

생체 내(In Vivo)

SKI II (50 mg/kg)는 복강 내 또는 경구 투여 후 JC 유방 선암 세포를 사용하는 동계 Balb/c 마우스 고형 종양 모델에서 대조군에 비해 명백한 독성이나 체중 감소 없이 종양 성장을 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물 (50 mg/kg ip)은 S1P 생성의 내인성 억제를 통해 마우스에서 항원 유발 기관지 평활근 과반응을 개선합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • SK 분석

    재조합 인간 SK 억제제 스크리닝에 적합한 중간 처리량 분석법이 확립되었습니다. 간략히, 5 μg의 정제된 GST-SK 융합 단백질을 12 nM 스핑고신과 결합시키는데, 이는 [3-3H]스핑고신 (20 Ci/mmol) 100배 희석액, 1 mM ATP, 1 mM 염화마그네슘 및 200 μL의 분석 완충액 [20 mM Tris HCl (pH 7.4), 20% 글리세롤, 1 mM 베타-머캅토에탄올, 1 mM EDTA, 20 mM 염화아연, 1 mM 오르토바나듐산나트륨, 15 mM 불화나트륨 및 0.5 mM 4-데옥시피리독신]을 포함합니다. 분석은 25°C에서 30분 동안 흔들면서 수행되며, 1% DMSO 또는 5 g/mL의 시험 화합물을 포함하며, 이는 10-25 μM 농도에 해당합니다. 반응은 50 μL의 농축 암모니아수로 중단시킨 다음, 클로로포름:메탄올 (2:1)로 분석 혼합물을 추출합니다. 수성 부분은 섬광 바이알로 옮겨지고, Beckman LS 3801 섬광 계수기를 사용하여 [3H]S1P 형성의 측정치로 방사능이 정량화됩니다. 내부 분석 변동 계수는 ~10%인 반면, 외부 분석 변동은 ~20%입니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR cell lines

  • 농도

    ~50 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    T24, MCF-7, MCF-7/VP, and NCI/ADR cells are plated into 96-well tissue culture plates at ~15% confluency. After 24 hours, cells are treated with various concentrations of this compound. After an additional 48 hours, cell survival is assayed using the sulforhodamine B assay.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    JC xenografts are established in mice

  • 용량

    ~100 mg/kg

  • 투여

    Intraperitoneal administration or oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14522923/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16632640/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22524836/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20948165/

고객 제품 검증

Transwell migration and invasion assays were performed. The stained cells were counted in five random fields at ×200 magnification, and the average number was taken. The average number of Control group (cells transduced with pLVX and treated with DMSO) was set as 100%, and relative migration and invasion of other groups was calculated by comparison of the cell number with the average number of control group. ***P < 0.001 versus pLVX + DMSO; ###P < 0.001 versus pLVX-p53 + DMSO.

데이터 출처 [ , , Cancer Cell Int, 2018, 18:202 ]

Inhibition of sphingosine kinase 1 in cell-free extract and in vitro. a 1 µM of compounds SK-A to SK-F and SKI-II (commercial inhibitor of SK used as a positive control) were incubated in the presence of recombinant SK1 extract (in excess), 1 µM of ATP, and 1 µM exogenous sphingosine for 1 h. b MDA-MB-231 cells were incubated with 1 µM of compounds SK-A to SK-F and SKI-II for 6 h. SK1 activity was measured as described in materials and methods. Columns, means of three independent experiments normalised to vehicle; bars, SEM. (ns, non-significant; *p < 0.05; **p < 0.01).

데이터 출처 [ , , Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):33-43 ]

D, representative merged IF images with DAPI nuclei staining (blue) in untreated (“Ctl”) and CoCl2-treated cells without (“Veh”), and with SKI-II co-treatment. Scale bar = 30 μm. N=5 independent samples per group. oligodendrocytes(defined by MBP immunoreactivity, red), oligodendrocyte progenitor cell(defined by NG2 immunoreactivity, green).

데이터 출처 [ , , Neurochemistry International, 2016, 94: 90-97. ]

C are representative Klüver-Barrera staining for N = 3 per group, scale bars = 120 μm. Panels on the right showing magnification of the areas defined by the black squares on the left panels, scale bars = 30 μm. D, representative immunoblot and E, bar graph of white matter tissue myelin basic protein (MBP) immunoreactivity (as mean ± S.E.M. fold-change relative to mean value of sham operated, N = 6 per group). One-way ANOVA, F(2, 15) = 9.7, *p < 0.05 with post-hoc Bonferroni correction.

데이터 출처 [ , , Neurochem Int, 2016, 94:90-7 ]

Sellecks SKI II 인용됨 17 출판물

Extracellular vesicles isolated from SphK1 inhibitor SKI II-medium restrain the migration of colorectal cancer [ Transl Cancer Res, 2025, 14(5):2594-2602] PubMed: 40530117
The central role of Sphingosine kinase 1 in the development of neuroendocrine prostate cancer (NEPC): A new targeted therapy of NEPC [ Clin Transl Med, 2022, 12(2):e695] PubMed: 35184376
The sphingosine kinase inhibitor SKI-V suppresses cervical cancer cell growth [ Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005] PubMed: 35541904
The anti-osteosarcoma cell activity by the sphingosine kinase 1 inhibitor SKI-V [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):48] PubMed: 35115496
Proteomic-Based Approach Reveals the Involvement of Apolipoprotein A-I in Related Phenotypes of Autism Spectrum Disorder in the BTBR Mouse Model [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15290] PubMed: 36499620
MAPK activity dynamics regulate non-cell autonomous effects of oncogene expression [ Elife, 2020, 9e60541] PubMed: 32940599
Follicle-stimulating hormone promotes the proliferation of epithelial ovarian cancer cells by activating sphingosine kinase [ Sci Rep, 2020, 10(1):13834] PubMed: 32796926
The Intra-nuclear SphK2-S1P Axis Facilitates M1-to-M2 Shift of Microglia via Suppressing HDAC1-Mediated KLF4 Deacetylation. [ Front Immunol, 2019, 10:1241] PubMed: 31214192
Acid ceramidase promotes drug resistance in acute myeloid leukemia through NF-κB-dependent P-glycoprotein upregulation. [ J Lipid Res, 2019, 60(6):1078-1086] PubMed: 30962310
TRIM14 promotes colorectal cancer cell migration and invasion through the SPHK1/STAT3 pathway [Jin Z Cancer Cell Int, 2018, 18:202] PubMed: 30555277

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