SKL2001

카탈로그 번호S8320 배치:S832001

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기술 자료

화학식

C14H14N4O3
분자량 286.29 CAS 번호 909089-13-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 57 mg/mL (199.09 mM)
Ethanol 57 mg/mL (199.09 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SKL2001은 Wnt/β-catenin pathway의 새로운 작용제입니다. 이는 Axin/β-catenin 상호작용을 방해합니다.
표적
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro) SKL2001은 세포내 β-catenin 단백질 수준을 증가시켜 β-catenin 반응성 전사를 상향 조절하고, CK1 및 GSK-3β 효소 활성에 영향을 미치지 않으면서 β-catenin의 Ser33/37/Thr41 및 Ser45 잔기에서의 인산화를 억제하여 프로테아좀 분해를 유도했습니다. 이 화합물은 Axin/β-catenin 상호작용을 방해했는데, 이는 CK1 및 GSK-3β 매개 β-catenin의 Ser33/37/Thr41 및 Ser45에서의 인산화에 중요한 단계입니다. 이 화학물질로 중간엽 줄기세포를 처리하면 조골세포 형성 촉진 및 지방세포 분화 억제가 유도되었으며, 이 두 과정 모두 Wnt/β-catenin pathway 활성화가 동반되었습니다. 이는 NF-κB 또는 p53 리포터 활성에 영향을 미치지 않았고 GSK-3β 활성에 영향을 미치지 않으면서 β-catenin 인산화를 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    HEK293 reporter and control cell lines

  • 농도

    20 μM

  • 배양 시간

    15 h

  • 방법

    The HEK293 reporter and control cell lines were established. The HEK293 reporter cells were inoculated into 384-well plates at 10 000 cells per well and grown for 24 h. Next, each compound in the chemical library (∼270 000) was added to at a final concentration of 20 μM. After 15 h, the plates were assayed for firefly luciferase activity.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21826110/

고객 제품 검증

Western blots of nuclear and cytoplasmic fractions of β-catenin and total CDH3. d The ratio of nuclear/cytosolic of β-catenin was calculated by densitometry analysis.

데이터 출처 [ , , Lab Invest, 2018, 98(12):1527-1537 ]

A549 cells were treated with SKL2001 for 15 h, cell lysates were collected for western blotting, concentration gradient (1, 10 μM, 20 μM) was set for the analysis.

데이터 출처 [ , , Life Sci, 2018, 197:91-100 ]

G. Enforced Wnt signaling by SKL-2001 restored cell growth in miR-520e overexpression A549 cells

데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(1):49-56 ]

C and D. Forced Wnt/b-catenin signaling by SKL-2001 restored the cell growth in FOXD2-AS1 knockdown NSCLC cells.

데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017(484):586e591 ]

Sellecks SKL2001 인용됨 53 출판물

CD36 enrichment in HER2-positive mesenchymal stem cells drives therapy refractoriness in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):19] PubMed: 39833955
Centromere protein I facilitates breast cancer tumorigenesis and disease progression through modulation of Wnt/β-Catenin signaling [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):348] PubMed: 41074145
Lung endothelium exploits susceptible tumor cell states to instruct metastatic latency [ Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7] PubMed: 38308117
MEN1 Deficiency-Driven Activation of the β-Catenin-MGMT Axis Promotes Pancreatic Neuroendocrine Tumor Growth and Confers Temozolomide Resistance [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417] PubMed: 39041891
Tumor-derived Exosomal ENO2 Modulates Polarization of Tumor-associated Macrophages through Reprogramming Glycolysis to Promote Progression of Diffuse Large B-cell Lymphoma [ Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863] PubMed: 38250157
β-catenin inhibition disrupts the homeostasis of osteogenic/adipogenic differentiation leading to the development of glucocorticoid-induced osteonecrosis of the femoral head [ Elife, 2024, 12RP92469] PubMed: 38376133
S100A6 Regulates nucleus pulposus cell apoptosis via Wnt/β-catenin signaling pathway: an in vitro and in vivo study [ Mol Med, 2024, 30(1):87] PubMed: 38877413
High expression of LncRNA HOTAIR is a risk factor for temozolomide resistance in glioblastoma via activation of the miR-214/β-catenin/MGMT pathway [ Sci Rep, 2024, 14(1):26224] PubMed: 39482401
PCSK9 inhibitor alleviates experimental pulmonary fibrosis-induced pulmonary hypertension via attenuating epithelial-mesenchymal transition by suppressing Wnt/β-catenin signaling in vivo and in vitro [ Front Med (Lausanne), 2024, 11:1509168] PubMed: 39722825
Long non-coding RNA NRSN2-AS1 promotes ovarian cancer progression through targeting PTK2/β-catenin pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(10):696] PubMed: 37875515

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