SKLB1002

카탈로그 번호S7258 배치:S725801

인쇄

기술 자료

화학식

C13H12N4O2S2
분자량 320.39 CAS 번호 1225451-84-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 7 mg/mL (21.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SKLB1002는 32nM의 IC50을 가진 강력하고 ATP 경쟁적인 VEGFR2 억제제입니다.
표적
VEGFR2
32 nM
시험관 내(In vitro) SKLB1002는 정상 인간 세포 L-02에 대해 현저히 낮은 세포독성을 보입니다. 이 화합물은 VEGF에 의해 유도된 VEGFR2 Protein Tyrosine Kinase와 ERK, FAK, Src를 포함한 하류 Protein Tyrosine Kinase의 인산화를 억제함으로써 HUVEC 증식, 이동, 침윤 및 튜브 형성을 유의하게 억제합니다.
생체 내(In Vivo) 제브라피시 배아에서 SKLB1002는 정상 세포 증식에 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않으면서 배아 및 종양 유도 혈관신생 형성을 현저하게 차단합니다. SW620 또는 HepG2 이종이식을 보유한 무흉선 마우스에서 이 화합물(매일 100 mg/kg, i.p.)은 종양 성장을 유의하게 억제하고 종양 혈관신생을 억제하며 종양 세포자멸사를 유도합니다. 4T1 및 CT26 종양 모델에서 이 화학 물질과 국소 온열 요법은 시너지 효과를 내는 항혈관신생, 항암 및 세포자멸사 촉진 효능을 생성합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 키나제 억제 분석

    키나제 억제는 Kinase Profiler 서비스에서 수행하는 방사능 분석을 사용하여 측정됩니다. 간략하게, SKLB1002의 유무에 따라 VGFR2(5–10 mU)는 8 mmol/L 3-(N-모르폴리노)프로판술폰산(MOPS), pH 7.0, 0.2 mmol/L EDTA, 0.33 mg/mL 미엘린 기본 단백질, 10 mmol/L Mg 아세테이트 및 γ-[33P]ATP를 함유하는 25-μL 반응 용액에서 배양됩니다. 실온에서 40분 동안 배양한 후 반응을 중지하고 반응 용액 10 μL를 P30 필터매트에 스팟팅하고 75 mmol/L 인산에서 5분 동안 3회, 메탄올에서 1회 세척한 다음 섬광 계수를 수행합니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 cells.

  • 농도

    ~40 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    Cell proliferation is measured using MTT assay. Various cells including HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 are treated with indicated concentrations of SKLB1002 for 24 hours. Vandetanib and sunitinib serve as positive controls. Each assay is replicated 3 times.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Mice bearing SW620 or HepG2 tumors.

  • 용량

    ~100 mg/kg daily

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21622720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23263406/

고객 제품 검증

Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

데이터 출처 [ , , BMC Cancer, 2017, 17(1):593 ]

SKLB1002 inhibited tube-like structures formation and VE-cadherin expression of HCT116 cells. a The tube-like structures formed by HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment (left). Red arrows indicate the typical tube-like structures. Scale bar: 100 μm; Quantitative analysis of the mean number of tube-like structures and shown as mean ± SD (right). b Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

데이터 출처 [ , , BMC Cancer, 2017, 17: 593 ]

Sellecks SKLB1002 인용됨 5 출판물

Compensatory lymphangiogenesis is required for edema resolution in zebrafish [ Sci Rep, 2025, 15(1):8177] PubMed: 40065081
egr3 is a mechanosensitive transcription factor gene required for cardiac valve morphogenesis [ Sci Adv, 2024, 10(20):eadl0633] PubMed: 38748804
The developing epicardium regulates cardiac chamber morphogenesis by promoting cardiomyocyte growth [ Dis Model Mech, 2023, 16(5)dmm049571] PubMed: 36172839
Paracrine signaling by VEGF-C promotes non-small cell lung cancer cell metastasis via recruitment of tumor-associated macrophages. [ Exp Cell Res, 2018, 364(2):208-216] PubMed: 29427623
VEGFR2 regulates endothelial differentiation of colon cancer cells. [Liu Z, et al. BMC Cancer, 2017, 17(1):593] PubMed: 28854900

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.