SMI-4a

카탈로그 번호S8005 배치:S800503

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기술 자료

화학식

C11H6F3NO2S
분자량 273.23 CAS 번호 438190-29-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 55 mg/mL (201.29 mM)
Ethanol 23 mg/mL (84.17 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.500mg/ml (9.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SMI-4a (TCS PIM-1 4a)는 IC50이 17 nM인 강력한 Pim1 억제제이며, Pim-2에는 중간 정도의 효능을 보이며, 다른 세린/트레오닌- 또는 티로신-키나아제는 유의하게 억제하지 않습니다.
표적
Pim1
(Cell-free assay)
17 nM
시험관 내(In vitro) SMI-4a는 IC50이 17 nM인 Pim1의 ATP 경쟁적 억제제입니다. 이 화합물은 다양한 키나아제 패널에 대해 Pim1에 대한 높은 선택성을 보입니다. 이는 Pim-1에 의한 알려진 기질인 번역 억제자 4E-BP1의 시험관 내 인산화를 억제합니다. 이 화학 물질(5μM)은 췌장 및 백혈병 세포의 성장을 억제합니다. 전립선 및 조혈 세포에서 Pim target Bad의 인산화를 감소시킵니다. 이 화합물은 세포 주기 정지를 유발하고 Pim-1의 항아폽토시스 활성을 역전시킵니다. 핵 내 p27Kip1의 양을 증가시킵니다. 전-T-LBL 치료는 mTOR 경로를 억제합니다. 이 화합물은 전-T-LBL에서 MYC 단백질 발현을 감소시킵니다. 이 치료는 MAPK 경로의 상향 조절을 유도합니다.
생체 내(In Vivo) SMI-4a (60 mg/Kg)를 하루 두 번 투여하면 종양 크기가 유의하게 감소하며 내약성이 좋습니다. 최종 경구 위관 영양 후 1시간 뒤 채취한 종양은 대조군 마우스의 종양과 비교하여 p70 S6K의 인산화가 감소했음을 보여주며, 총 p70 S6K 발현은 변함이 없었습니다.
특징 SMI-4a (5μM)는 라파마이신 (5 nM)과 시너지 효과를 내어 백혈병 세포의 성장을 유의하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Nu/nu nude mice injected with pre-T-LBL cells

  • 용량

    60 mg/Kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19509254
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19965690

고객 제품 검증

<p>Loss of proliferation in ATL-derived cell lines by the Pim-kinase inhibitors, Smi-4a (C). Cell counts were repeated at least twice. Results represent the percentage of cells alive after 5 days of Pim inhibitor treatment, compared with 5 days treated with DMSO. For Smi-4a treatment, cells were treated with 0, 10, or 20 μM Smi-4a. Normal PBMCs (n = 2) were used as a control. Western blots indicate loss of Pim1 targets, p-4EBP1 (Thr37/46), p-p70S6K (Thr389), and loss of pBad (Ser20) (negligible for Smi-4a) after 24 hours with 0, 10, 20, or 40 μM Smi-4a or DMSO control.</p>

, , Blood, 2016, 127:2439-2450.

Sellecks SMI-4a 인용됨 12 출판물

PIM1 inhibitor SMI-4a attenuated concanavalin A-induced acute hepatitis through suppressing inflammatory responses [ Transl Gastroenterol Hepatol, 2024, 9:14] PubMed: 38716217
Targeting macrophagic PIM-1 alleviates osteoarthritis by inhibiting NLRP3 inflammasome activation via suppressing mitochondrial ROS/Cl- efflux signaling pathway [ J Transl Med, 2023, 21(1):452] PubMed: 37422640
Multicellular immune dynamics implicate PIM1 as a potential therapeutic target for uveitis [ Nat Commun, 2022, 13-1:5866] PubMed: 36195600
Pim1 promotes IFN-β production by interacting with IRF3 [ Exp Mol Med, 2022, 54(11):2092-2103] PubMed: 36446848
Anti-platelet Properties of Pim Kinase Inhibition Is Mediated Through Disruption of Thromboxane A2 Receptor Signalling [ Haematologica, 2020, 28;haematol.2019.223529] PubMed: 32467143
PIM1 inhibition attenuated endotoxin-induced acute lung injury through modulating ELK3/ICAM1 axis on pulmonary microvascular endothelial cells [ Inflamm Res, 2020, 10.1007/s00011-020-01420-3] PubMed: 33185705
Pim-1 as a Therapeutic Target in Lupus Nephritis. [ Arthritis Rheumatol, 2019, 71(8):1308-1318] PubMed: 30791224
PIM1 inhibitor SMI-4a attenuated lipopolysaccharide-induced acute lung injury through suppressing macrophage inflammatory responses via modulating p65 phosphorylation. [ Int Immunopharmacol, 2019, 73:568-574] PubMed: 31203114
The role of dorsal root ganglia PIM1 in peripheral nerve injury-induced neuropathic pain. [ Neurosci Lett, 2019, 709:134375] PubMed: 31349016
Pim1 promotes cell proliferation and regulates glycolysis via interaction with MYC in ovarian cancer [ Onco Targets Ther, 2018, 11:6647-6656] PubMed: 30349298

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