Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
SNS-314 Mesylate는 Aurora A, Aurora B 및 Aurora C의 강력하고 선택적인 억제제로, 각각 9 nM, 31 nM, 3 nM의 IC50을 가지며, Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 및 DDR2에는 덜 강력합니다.
표적
Aurora C (Cell-free assay)
Aurora A (Cell-free assay)
Aurora B (Cell-free assay)
3 nM
9 nM
31 nM
시험관 내(In vitro)
HCT116 대장암 세포주에서, 온전하거나 고갈된 p53 단백질 수준에서, SNS-314 Mesylate는 다른 표준 화학요법제와 순차적으로 투여될 때 향상된 효능을 보이며, 가장 현저한 시너지는 방추체 조립 체크포인트를 활성화하는 약제, 예를 들어 도세탁셀과 빈크리스틴에서 확인됩니다. 최근 연구에 따르면 이 화합물은 HCT116 세포에서 강력한 항증식 활성을 보이며 연성 한천 콜로니 형성을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
SNS-314 Mesylate와 24시간 후 도세탁셀을 순차적으로 처리하면 HCT116 이종이식편의 종양 성장 억제가 72.5%로 유의하게 나타나는 반면, 도세탁셀과 이 화합물을 단일 제제로 사용하면 HCT116 종양 성장에 유의미한 억제가 나타나지 않습니다. HCT116 인간 결장암 이종이식 모델에서 이 약제를 50mg/kg 및 100mg/kg 투여하면 히스톤 H3 인산화가 용량 의존적으로 억제되어 생체 내에서 효과적인 Aurora-B 억제를 나타냅니다. 또한, 이 화학물질로 처리된 동물의 HCT116 종양은 인산화된 히스톤 H3 수준 감소, 카스파제-3 증가, 핵 크기 증가를 포함하는 강력하고 지속적인 반응을 나타냅니다.
Viability is measured using the CellTiter-Blue cell viability assay. Cells are treated as described above, although with a 5-day incubation period. Cytotoxicity is determined by measuring intracellular ATP using the CellTiter-Glo Luminescence Cell Viability Assay. Cells are seeded in white 96-well tissue culture plates at a density of 1.5-2 × 103 cells/well, and a serial dilution of this compound is dosed in combination with fixed concentrations of either docetaxel or vincristine for a total of 72 hours. Viability is determined as the ratio between the ATP in treated cells versus control cells. Apoptosis is measured using the caspase-Glo 3/7 system. Cells are plated in white 96-well plates as described above and treated first with this chemical for 24 hours, washed with 200 μL of 1× PBS, and fresh medium is added with the second agent for 24 hours.
Concomitant targeting of FLT3 and BTK overcomes FLT3 inhibitor resistance in acute myeloid leukemia through inhibition of autophagy
[ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884]
Dual Inhibition of AKT and MEK Pathways Potentiates the Anti-Cancer Effect of Gefitinib in Triple-Negative Breast Cancer Cells
[ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205]
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval
[ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543]
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