Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.500mg/ml
(3.31mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
PDK2 및 PDK4에 대해 각각 183 및 80 μM의 IC50 값을 갖는 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK)의 특정 억제제인 DCA(Sodium Dichloroacetate)는 Na+-K+-2Cl- cotransporter 및 미토콘드리아 potassium-ion channel 축을 억제 해제하는 것으로 나타났습니다. Sodium Dichloroacetate는 reactive oxygen species (ROS) 생성을 증가시키고, 암세포에서 apoptosis를 유발하며, 종양 성장을 억제합니다.
표적
PDK4 (Cell-free assay)
PDK2 (Cell-free assay)
80 μM
183 μM
시험관 내(In vitro)
Sodium Dichloroacetate (DCA)는 인간 폐암, 유방암 및 뇌암 세포의 Apoptosis를 유발할 수 있습니다. 이 화합물로 처리한 후 암세포는 시험관 내에서 ROS 수준 증가, MMP의 탈분극, 시험관 내 및 생체 내에서 Apoptosis 증가를 보입니다. 이는 피루브산 탈수소효소 키나아제 (PDK)의 활성을 억제하여 미토콘드리아 효소인 피루브산 탈수소효소 (PDH)를 자극합니다. PDH가 비활성화되면 미토콘드리아 호흡과 포도당 의존성 산화적 인산화에 필요한 피루브산을 아세틸-CoA로 더 이상 전환하지 않습니다. 따라서 DCA는 세포 Metabolism을 해당 작용에서 포도당 산화로 전환하여 미토콘드리아 막 전위 기울기를 감소시키고 미토콘드리아 전이 기공을 여는 데 도움을 줍니다. 이러한 대사 전환은 사이토크롬 c (cyt c) 및 Apoptosis 유도 인자 (AIF)와 같은 전세포자멸 매개체의 전위를 촉진하며, 이들 모두 Apoptosis를 자극합니다. 결과적으로 이는 암세포가 Apoptosis에 의해 자살하도록 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
Sodium Dichloroacetate (DCA)는 시험관 내 및 생체 내에서 Apoptosis(프로그램된 세포 사멸)를 유발하지 않고 세포 증식 억제제로 작용할 수 있습니다. 심장, 폐, 신장 또는 골수 독성이 없는 안전한 약물로 밝혀졌습니다. 가장 심각한 일반적인 부작용은 가역적인 말초 신경병증입니다. 이 화합물은 결장암, 전립선암, 난소암, 신경모세포종, 폐 유암종, 자궁경부암, 자궁내막암, 담관암, 육종 및 T세포 림프종을 포함한 여러 유형의 암에서 항암 활성을 나타냅니다. 다른 항신생물 작용도 제안되었습니다. 여기에는 혈관 신생 차단, HIF1-α 발현 변화, pH 조절자 V-ATPase 및 MCT1의 변경, PUMA, GLUT1, Bcl2 및 p53과 같은 다른 세포 생존 조절자가 포함됩니다. 이는 유방암의 고전이성 생체 내 모델에서 쥐의 폐 전이 부담을 유의하게 줄일 수 있습니다. 생체 내에서 DCA-Na 치료는 C57BL/6 마우스에서 체중에 영향을 미치지 않고 종양 직경, 부피 및 무게를 감소시키면서 20%의 생존율을 유도하고 전이를 방지합니다.
For the assessment of cell viability, cells are plated in 96 well plates at a density of 3000 cells per well and 8 wells per group. Following exposure to Sodium Dichloroacetate (DCA) and ATO for 24 to 72 hours, cells are incubated for 3 hours with neutral red (30 μg/ml) in fresh media, then washed with PBS, followed by the addition of lysis buffer (acetic acid/methanol, 80%/20%) and the absorbance at 540 nm is recorded. Results are expressed as mean ± S.D, calculations are performed using the Prism software package, ANOVA with Tukey post test was applied and P < 0.05 was considered to be statistically significant.
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