AMG 510 (Sotorasib)

카탈로그 번호S8830 배치:S883008

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기술 자료

화학식

C30H30F2N6O3
분자량 560.59 CAS 번호 2296729-00-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (178.38 mM)
Ethanol 12.5 mg/mL (22.29 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Sotorasib (AMG510)는 잠재적인 항신생물 활성을 가진 강력한 KRAS G12C 공유 결합 억제제입니다.이 AMG510은 카이랄 화합물입니다.
표적
K-Ras(G12C)
시험관 내(In vitro)

Sotorasib (AMG510)은 재조합 돌연변이 KRAS (G12C/C118A)의 SOS1 촉매 뉴클레오타이드 교환을 억제하지만, KRAS (C118A)에는 최소한의 영향을 미쳤습니다. 또한 KRAS p.G12C 돌연변이 라인의 생존력을 선택적으로 손상시키지만, 다른 KRAS 돌연변이를 가진 세포주에는 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In Vivo)

전임상 종양 모델에서 Sotorasib (AMG510)는 KRAS (G12C)에 빠르고 비가역적으로 결합하여 미토겐 활성화 단백질 키나아제 (MAPK) 신호 경로의 지속적인 억제를 제공합니다. 단일 제제로 경구 투여 (1일 1회) 시 KRASG12C 암의 생쥐 모델에서 종양 퇴행을 유도할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    HBEC30KT cells

  • 농도

    1 uM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    Cells were treated with Sotorasib (AMG510) (1 μM) or DMSO for 48 h.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Female ICR-SCID mice

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    o.g.

참조

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4484.short
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4455.short
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35838183/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35573474/

Sellecks AMG 510 (Sotorasib) 인용됨 65 출판물

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Targeting CDK12/13 Drives Mitotic Arrest to Overcome Resistance to KRASG12C Inhibitors [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450] PubMed: 41165466
WEE1 inhibitor exerts synergistic effect with KRAS G12C inhibitor via MYBL2-RRM2 axis in KRASG12C-mutant lung cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):661] PubMed: 40885709
Modeling response to the KRAS-G12C inhibitor AZD4625 in KRASG12C NSCLC patient-derived xenografts reveals insights into primary resistance mechanisms [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03216-w] PubMed: 41076489
Sotorasib resistance triggers epithelial-mesenchymal transition and activates AKT and P38-mediated signaling [ Front Mol Biosci, 2025, 12:1537523] PubMed: 39950162
Quantifying small GTPase activation status using a novel fluorescence HPLC-based assay [ J Biol Chem, 2025, 301(6):108545] PubMed: 40286847
Biophysical and structural analysis of KRAS switch-II pocket inhibitors reveals allele-specific binding constraints [ J Biol Chem, 2025, 301(7):110331] PubMed: 40473215
Detection of PIP2 distributions in biological membranes using a peptide-based sensor [ J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02678-X] PubMed: 41109350
LC-MS/MS method development and validation for novel targeted anticancer therapies adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 266:117078] PubMed: 40743983
Diet-induced phospholipid remodeling dictates ferroptosis sensitivity and tumorigenesis in the pancreas [ bioRxiv, 2025, 2025.04.04.645324] PubMed: 40235976

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