Sotuletinib (BLZ945)

카탈로그 번호S7725 배치:S772508

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₂N₄O₃S

분자량

398.48

CAS 번호

953769-46-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

80 mg/mL (200.76 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.01 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 53%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.600mg/ml (4.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Sotuletinib (BLZ945)은 1 nM의 IC50을 가지며 가장 가까운 수용체 티로신 키나아제 상동체에 대해 1000배 이상 선택적인 경구 활성, 강력하고 선택적인 CSF-1R 억제제입니다.

표적

CSF-1R
(Cell-free assay)

1 nM

시험관 내(In vitro)

골수 유래 대식세포(BMDM)에서 Sotuletinib (BLZ945)은 67nM의 EC50으로 CSF-1 의존성 증식을 특이적으로 억제하고 CSF-1R 인산화를 감소시킵니다. 이는 대식세포와 교종 세포 간의 상호 생존, 증식 및/또는 극성 효과를 차단하여 종양 발생을 촉진합니다.

생체 내(In Vivo)

교종을 앓는 쥐에서 Sotuletinib (BLZ945)은 CSF-1R 억제를 통해 종양 진행을 차단하고 생존율을 유의하게 향상시킵니다. 또한 환자 유래 신경교종 종양 구체 및 세포주의 이소성 종양 성장을 생체 내에서 억제합니다. 이 화합물(200 mg/kg, p.o.)은 쥐 유방암 바이러스 유래 폴리오마바이러스 중간 T 항원(MMTV-PyMT) 유방암 발생 모델과 케라틴 14 발현 인간 유두종 바이러스 유형 16(K14-HPV-16) 형질전환 자궁경부암 발생 모델 모두에서 악성 세포의 성장을 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Glioma cell lines, BMDM, CRL-2467, HUVEC and HBMEC cell lines 농도 ~6700 nM 배양 시간 96 hours 방법 Cell growth rate is determined using the MTT cell proliferation kit. Briefly, cells are plated in triplicate in 96-well plates: 1,000 cells per well for glioma cell lines, 5 x 1,000 cells per well for BMDM and CRL-2467, and 2.5 x 1,000 cells per well for HUVEC and HBMEC cell lines. For all experiments, media is changed every 48 h. Cells are grown in the presence or absence of 6.7–6,700 nM of Sotuletinib (BLZ945), or 8 μg/mL of CSF-1R neutralizing antibody. BMDM and CRL-2467 cells were supplemented with 10 ng/mL and 30 ng/ mL recombinant mouse CSF-1, respectively. Reduction of the MTT substrate is detected by colorimetric analysis using a plate reader as per the manufacturer’s protocol, and measured at 595 nm and 750 nm on a spectraMax 340pc plate reader.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Female MMTV-PyMT transgenic mice 용량 200 mg/kg 투여 p.o.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Glioma cell lines, BMDM, CRL-2467, HUVEC and HBMEC cell lines
농도
~6700 nM
배양 시간
96 hours
방법
Cell growth rate is determined using the MTT cell proliferation kit. Briefly, cells are plated in triplicate in 96-well plates: 1,000 cells per well for glioma cell lines, 5 x 1,000 cells per well for BMDM and CRL-2467, and 2.5 x 1,000 cells per well for HUVEC and HBMEC cell lines. For all experiments, media is changed every 48 h. Cells are grown in the presence or absence of 6.7–6,700 nM of Sotuletinib (BLZ945), or 8 μg/mL of CSF-1R neutralizing antibody. BMDM and CRL-2467 cells were supplemented with 10 ng/mL and 30 ng/ mL recombinant mouse CSF-1, respectively. Reduction of the MTT substrate is detected by colorimetric analysis using a plate reader as per the manufacturer’s protocol, and measured at 595 nm and 750 nm on a spectraMax 340pc plate reader.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Female MMTV-PyMT transgenic mice
용량
200 mg/kg
투여
p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24056773/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24498562/

고객 제품 검증

: , , Clin Cancer Res, 2017, 23(20):6021-6030

: 데이터 출처 [ , , Cancer Res, 2018, 78(15):4253-4269 ]

: 데이터 출처 [ , , Clin Cancer Res, 2016, 22(15):3849-59. ]

Sellecks Sotuletinib (BLZ945) 인용됨 36 출판물

CSF1R+ myeloid-monocytic cells drive CAR-T cell resistance in aggressive B cell lymphoma [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00222-3]	PubMed: 40513575
Microglia replacement by peripheral delivery of CSF1R inhibitor-resistant hematopoietic cells [ Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8]	PubMed: 41232525
MORF4L2 induces immunosuppressive microenvironment and immunotherapy resistance through GRHL2/MORF4L2/H4K12Ac/CSF1 axis in triple-negative breast cancer [ Biomark Res, 2025, 13(1):6]	PubMed: 39780291
Macrophages excite muscle spindles with glutamate to bolster locomotion [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08272-5]	PubMed: 39633045
Lactate dehydrogenase A regulates tumor-macrophage symbiosis to promote glioblastoma progression [ Nat Commun, 2024, 15(1):1987]	PubMed: 38443336
Assessing Novel Antibody-Based Therapies in Reconstructive 3D Cell Models of the Tumor Microenvironment [ Adv Biol (Weinh), 2024, 8(12):e2400431]	PubMed: 39601467
Human microglia maturation is underpinned by specific gene regulatory networks [ Immunity, 2023, 56(9):2152-2171.e13]	PubMed: 37582369
Engineering an inhibitor-resistant human CSF1R variant for microglia replacement [ J Exp Med, 2023, 220(3)e20220857]	PubMed: 36584406
Hypoxia-driven protease legumain promotes immunosuppression in glioblastoma [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00415-9]	PubMed: 37858339
LDHA-regulated tumor-macrophage symbiosis promotes glioblastoma progression [ Res Sq, 2023, 10.1146/annurev-genet-022123-113904]	PubMed: 37886538

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