SP141

카탈로그 번호S0901 배치:S090101

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기술 자료

화학식

C22H16N2O

분자량 324.38 CAS 번호 1253491-42-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SP141은 MDM2 자가 유비퀴틴화 및 분해를 촉진하고 췌장암 세포주에서 MDM2 수준을 감소시키며 누드 마우스에서 증식 및 종양 형성 능력을 감소시키는 새로운 종류의 MDM2 억제제입니다. 이 화합물은 p53 비의존적인 방식으로 0.5 μM (0.38–0.50 μM) 미만의 IC50 값으로 인간 췌장암 세포 성장을 억제합니다.
표적
MDM2
<0.50 μM
시험관 내(In vitro)

SP141은 MDM2에 직접 결합하여 프로테아좀에 의한 자가 유비퀴틴화 및 분해를 촉진할 수 있습니다. 이 화합물은 췌장암 세포주에서 MDM2 수준과 증식을 감소시키며, 50% 억제 농도는 <0.5 μM (0.38–0.50 μM)입니다. 이 화학 물질의 농도를 증가시키면 기능성 P53을 발현하는지 여부와 관계없이 췌장암 세포주의 Apoptosis 및 G2–M기 정지 수준이 증가합니다.

생체 내(In Vivo)

SP-141 (40 mg/kg; i.p. 주사로 투여; 약 3주 동안 주 5일)은 이종 이식 및 동소 이식 마우스 모델 모두에서 췌장 종양 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    Humen pancreatic cancer cell lines

  • 농도

    0.01-10 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Human pancreatic cancer cell lines (HPAC, Panc-1, AsPC-1, and Mia-Paca-2) are treated with various concentrations of SP141 or vehicle controls. And then cells are used to determine the effects of this compound on the cell viability (MTT assay), colony formation,39 proliferation (BrdUrd incorporation assay), apoptosis, and cell cycle distribution.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Nude mice bearing Panc-1 xenograft tumors

  • 용량

    40 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25016295/

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