SP2509

카탈로그 번호S7680 배치:S768001

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기술 자료

화학식

C19H20ClN3O5S
분자량 437.90 CAS 번호 1423715-09-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 83 mg/mL (189.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 7.000mg/ml (15.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SP2509 (HCI-2509)는 IC50이 13 nM인 선택적 히스톤 탈메틸화 효소 LSD1 억제제이며, MAO-A, MAO-B, 젖산 탈수소효소 및 포도당 산화효소에 대한 활성을 보이지 않습니다. 이 화합물은 세포자멸사를 유도하고 자가포식을 촉진합니다.
표적
LSD1
(Cell-free assay)
13 nM
시험관 내(In vitro) AML 세포에서 SP2509는 LSD1과 CoREST의 결합을 억제하고, 프로모터 특이적 H3K4Me3를 증가시키며 p53, p21 및 C/EBPα를 유도합니다. 이 화합물은 또한 OCI-AML3의 콜로니 성장을 유의하게 억제하고 세포자멸사를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • SP2509 활성 분석

    시험 화합물은 100% DMSO에 원하는 시험 농도의 20배로 희석하고, 희석된 약물 샘플 2.5 μL를 검은색 384웰 플레이트에 추가합니다. LSD1 효소 스톡은 분석 완충액으로 17배 희석하고, 희석된 LSD1 효소 40 μL를 해당 웰에 추가합니다. 그런 다음 서브스트레이트(서양 고추냉이 과산화효소, 히스톤 H3의 N-말단 꼬리의 처음 21개 아미노산에 해당하는 디메틸 K4 펩타이드, 10-아세틸-3,7-디하이드록시페녹사진으로 구성)를 웰에 추가합니다. 레조루핀은 여기 파장 530 nm, 방출 파장 595 nm에서 Envision 플레이트 리더로 분석합니다. 이 화합물의 다른 산화효소에 대한 활성은 시판 키트를 사용하여 결정됩니다. 포도당 산화효소 활성(긴 형태에서 FAD를 비공유적으로 결합하기도 함)은 포도당 산화효소 키트를 사용하여 결정됩니다. MAO 분석은 MAO-A 및 MAO-B와 함께 MAO-glo 키트를 사용하여 수행됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    OCI-AML3, MV4-11 and MOLM13 cells

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    96 hours

  • 방법

    Cultured AML cells are treated with SP2509 and/or PS for 96 h. At the end of treatment, cells are washed free of the drugs and 500 cells per condition are plated in methylcellulose and incubated at 37 °C. Colony formation is measured 7–10 days after plating.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    NOD/SCID mice bearing OCI-AML3 xenografts

  • 용량

    20% Cremaphor, 20% DMSO, 60% sterile water

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24699304/

고객 제품 검증

Cells were exposed to drugs for 48 h or for the indicated times. Cell death and Dwm dissipation were determined by flow cytometric analyses of propidium iodide uptake or DiOC6(3) staining, respectively. Caspase 3/7 activity was determined using the fluorogenic substrate Ac-DEVD-AMC; relative caspase 3/7 activities are the ratio of treated cells to untreated cells.

데이터 출처 [ , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983 ]

Sellecks SP2509 인용됨 30 출판물

Targeting hypoxia-inducible factor-1 in a hypoxidative stress model protects retinal pigment epithelium cells from cell death and metabolic dysregulation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):380] PubMed: 40813365
Seclidemstat (SP-2577) Induces Transcriptomic Reprogramming and Cytotoxicity in Multiple Fusion-Positive Sarcomas [ Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598] PubMed: 40852926
N'-(1-phenylethylidene)-benzohydrazide cytotoxicity is LSD1 independent and linked to Fe-S cluster disruption in Ewing sarcoma [ bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795] PubMed: 40666939
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Seclidemstat blocks the transcriptional function of multiple FET-fusion oncoproteins [ bioRxiv, 2024, 2024.05.19.594897] PubMed: 38826330
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145
LSD1 promotes prostate cancer reprogramming by repressing TP53 signaling independently of its demethylase function [ JCI Insight, 2023, 8(15)e167440] PubMed: 37440313
RAS and PP2A activities converge on epigenetic gene regulation [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202301928] PubMed: 36858798
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75] PubMed: 36274097
High-Throughput Drug Library Screening in Primary KMT2A-Rearranged Infant ALL Cells Favors the Identification of Drug Candidates That Activate P53 Signaling [ Biomedicines, 2022, 10(3)638] PubMed: 35327440

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