SP600125

카탈로그 번호S1460 배치:S146005

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기술 자료

화학식

C14H8N2O
분자량 220.23 CAS 번호 129-56-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 60 mg/mL (272.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.000mg/ml (9.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.300mg/ml (1.36mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SP600125 (Nsc75890)는 세포 유리 분석에서 JNK1, JNK2 및 JNK3에 대해 IC50이 각각 40nM, 40nM 및 90nM인 광범위 JNK 억제제입니다. MKK4에 대해 10배, MKK3, MKK6, PKB 및 PKCα에 대해 25배, ERK2, p38, Chk1, EGFR 등에 대해 100배 더 큰 선택성을 가집니다. 이 화합물은 또한 Aurora kinase A, FLT3 및 TRKA를 포함한 serine/threonine kinases의 광범위 억제제이며, IC50은 각각 60nM, 90nM 및 70nM입니다. 이것은 autophagy를 억제하고 apoptosis를 활성화합니다.
표적
serine/threonine kinase JNK1
(Cell-free assay)		 JNK2
(Cell-free assay)		 Aurora A
(Cell-free assay)		 TrkA
(Cell-free assay)		 더 보기
40 nM 40 nM 60 nM 70 nM
시험관 내(In vitro)

SP600125는 원래 c-Jun N-terminal kinase JNK의 선택적 ATP 경쟁 억제제로 특성화되었습니다. Jurkat T 세포에서 이 화합물은 c-Jun의 인산화를 5 μM에서 10 μM의 IC50으로 억제합니다. 인간 제대 또는 말초 혈액에서 분리된 Th0 세포와 같은 CD4+ 세포에서 세포 활성화 및 분화를 차단하고 염증 유전자 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ 및 TNF-α의 발현을 5 μM에서 12 μM의 IC50으로 억제합니다. 그러나 후속 연구에서는 이 화학 물질이 아릴 탄화수소 수용체(AhR) , Mps1 및 Aurora kinase A, FLT3, MELK 및 TRKA를 포함한 다른 serine/threonine kinases 패널도 억제한다는 것을 밝혀냈습니다 . 생쥐 베타 세포 MIN6에서 이 화합물(20 μM)은 p38 MAPK의 인산화와 그 하류 CREB 의존적 프로모터 활성화를 유도합니다. HCT116 세포에서 이 화합물(20 μM)은 G2기에서 유사분열로의 전환을 차단하고 내재적 복제를 유도합니다. 이 억제제의 이러한 능력은 JNK 억제와는 독립적이지만, Aurora A와 Polo-like kinase 1 상류의 CDK1-cyclin B 활성화를 억제하기 때문입니다.

생체 내(In Vivo)

생쥐에서 SP600600125 (15 mg/kg 또는 30 mg/kg)는 지질다당류 (LPS) 유도 TNF-α 발현과 항-CD3 유도 CD4+ CD8+ 흉선 세포의 apoptosis를 유의하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[4]
  • 시험관 내 키나아제 분석

    MPS1, JNK 및 Aurora kinase A를 포함한 키나아제에 대한 SP600125의 효능은 기질로의 방사성 인산 전이의 특정 측정에 기반하여 결정됩니다. 각 효소에 대해 ATP 및 특정 기질에 대한 절대 Km 값은 초기 결정되며, 각 분석은 최적화된 [ATP] (2·αKm) 및 [기질] (5·Km) 농도에서 수행됩니다. MPS1 활성은 50 mM HEPES pH 7.5, 2.5 mM MgCl2, 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 3 μM NaVO3, 2 mM β-글리세로포스페이트, 0.2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide 기질-펩타이드 (KRQADEEMTGYVATRWYRAE) 및 8 μM ATP와 1.5 nM 33P-γ-ATP를 사용하여 5 nM의 MPS1 재조합 단백질로 측정됩니다. 이 화합물의 10배 연속 1:3 희석액 (30 μM에서 1.5 nM까지)이 테스트되었고 IC50이 결정되었습니다.
세포 분석:

[4]
  • 세포주

    HCT116, A2780, and U2OS cells

  • 농도

    0–5 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells are seeded in 384 well-plates. One day after seeding, the cells are treated with SP600125 for 72 hours and the plates are then processed using a CellTiter-Glo assay. Inhibitory activity is evaluated comparing treated versus control data and IC50 value of proliferation is calculated.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Mouse LPS/TNF model (female CD-1)

  • 용량

    15 or 30 mg/kg

  • 투여

    Administered via intravenous injection or orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11717429/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16113653/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159646/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878189/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20062077/

고객 제품 검증

Loss of DUSP4 function upregulates IL-6 and IL-8 and enhances mammosphere growth. Immunoblot analysis of MDA-231 cells after treatment of 24 hours with 1 umol/L selumetinib (MEKi) or 10 umol/L SP600125 (JNKi). I, MDA-231 mammosphere formation quantitated by GelCount software 7 days after siRNA transfection. Where indicated, selumetinib (MEKi) or SP600125 (JNK1) or the combination was added to the mammosphere cultures.

데이터 출처 [ Cancer Res , 2013 , 73(20):6346-58 ]

<p>Comparative effects of inhibitors by immunofluorescence microscopy study. Confluent HC11 cells were grown on poly-L-lysine-coated glass coverslips (immunofluorescence) and on plastic plates (biochemical control) and then treated with inhibitors according to the standard procedure. Upper part: the biochemical action of the inhibitors was tested to validate the immunofluorescence results. Cellular proteins were analyzed by SDS-PAGE and the immunoblots were successively probed with anti-ADRP, anti-β-casein, and anti- β-actin antibodies and their respective HRP-conjugated secondary antibodies. Each experimental condition was performed in duplicate. Lower part: cells were fixed, permeabilized and subjected to immunofluorescence microscopy using antiserum against ADRP and TRITC-conjugated secondary antibody (red).</p>

데이터 출처 [ Biochim Biophys Acta , 2012 , 1823(5), 987-96 ]

<p>Bone marrow derived macrophages were pre-treated with the indicated concentrations of SP600125 for 1h prior to LPS treatment (100 ng/ml).  TNF-a production was analyzed 24h later.</p>

, , Lee lay hoon from National University of Singapore

,

Sellecks SP600125 인용됨 1098 출판물

Nucleus-translocated glucokinase functions as a protein kinase to phosphorylate TAZ and promote tumour growth [ Nat Commun, 2025, 16(1):7156] PubMed: 40759645
Gut Microbiota Modulates Obesity-Associated Skeletal Deterioration Through Macrophage Aging and Grancalcin Secretion [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634] PubMed: 40349163
Orosomucoid 1 Ameliorates Temporomandibular Joint Osteoarthritis by Maintaining Cartilage Homeostasis [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028] PubMed: 40583170
Enhancing radiosensitivity of osteosarcoma by ITGB3 knockdown: a mechanism linked to enhanced osteogenic differentiation status through JNK/c-JUN/RUNX2 pathway activation [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):159] PubMed: 40410897
Hypoxia-induced degradation of FTO promotes apoptosis by unmasking RACK1-mediated activation of MTK1-JNK1/2 pathway [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00038-4] PubMed: 39805423
FNDC5/irisin-enriched sEVs conjugated with bone-targeting aptamer alleviate osteoporosis: a potential alternative to exercise [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):504] PubMed: 40652239
Lipin3 deficiency aggravates cisplatin induced acute kidney injury via activating Sirt1-p21-Caspase 3-GSDME pyroptosis pathway [ Int J Biol Sci, 2025, 21(12):5185-5205] PubMed: 40959286
RNA polymerase II subunit 5-mediating protein limits TLR4-induced innate immune activation in macrophages by inhibiting IKKβ/NF-κB signaling during sepsis [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274] PubMed: 40495190
CDO1 phosphorylation is required for IL-6-induced tumor cell proliferation through governing cysteine availability [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):194] PubMed: 40269955
M2 macrophage-derived extracellular vesicles protect against abdominal aortic aneurysm by modulating macrophage polarization through miR221-5p [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):96] PubMed: 40784924

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