Spautin-1

카탈로그 번호S7888 배치:S788801

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기술 자료

화학식

C15H11F2N3
분자량 271.26 CAS 번호 1262888-28-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 40 mg/mL (147.46 mM)
Ethanol 7 mg/mL (25.8 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 50%H2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.000mg/ml (7.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Spautin-1은 강력하고 특이적인 Autophagy 억제제이며, USP10 및 USP13의 탈유비퀴틴화 활성을 IC50 ~0.6-0.7 μM로 억제합니다. 이 화합물은 Apoptosis를 강화합니다.
표적
USP10
(Cell-free assay)		 USP13
(Cell-free assay)
0.5779 μM 0.6916 μM
시험관 내(In vitro)

Spautin-1은 USP10 및 USP13의 탈유비퀴틴화 활성을 조절하여 Vps34 복합체의 분해를 촉진하고 PtdIns3P 수치를 감소시킵니다. PDGF 처리 세포에서 이 화합물은 α-평활근 세포 액틴 및 칼포닌을 안정화하고, 액틴 필라멘트 해체를 방지하며, 세포외 기질 생성을 감소시키고, VSMC 과증식 및 이동을 억제합니다. CML 세포에서, Beclin-1을 하향 조절하여 IM 유도 자가포식을 현저히 억제하고, PI3K/AKT를 비활성화하고 하류 GSK3β를 활성화하여 IM 유도 Apoptosis를 강화합니다. 이 화학 물질은 또한 BHK-21 세포에서 감염성 뎅기 바이러스 역가를 특이적으로 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21962518/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421427/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24585095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23175363/

고객 제품 검증

Western blot analyses show significant inhibition of autophagy-related gene expression in Spautin-1 treated OCI-AML2 cells after Ara-C treatment.

데이터 출처 [ , , Cancer Lett, 2018, 425:1-12 ]

Autophagosomal inhibition was performed in 32D EV, WT CALR, del52, and ins5 expressing cells. The 32D cell lines were treated with the inhibitor spautin-1 for the indicated time. Lysates were prepared, and SDS-PAGE and Western blotting were performed. Antibodies detecting mutated CALR (CALR mut), CALR, LC3I-II, and GAPDH were used for immunostaining. LC3I-II served as control for successful autophagosomal inhibition.

데이터 출처 [ , , J Hematol Oncol, 2016, 9(1):45 ]

(c) PC-9G cells were treated with BIBW2992 (250 nM) or WZ4002 (15 nM) plus SAHA (2 mM) with or without spautin-1 (20 mM) for 24 hr. The cell lysates were harvestedand the indicated proteins were analyzed by Western blotting.

데이터 출처 [ , , Int J Cancer, 2015, 136(11):2717-29. ]

Male C57BL/6 mice (n = 8 for each group) were instilled intratracheally with normal saline (NS), PM (100 μg/d), spautin-1 (0.5 mg/d), or PM plus spautin-1 respectively for 2 days, and after 24 h, representative images of lung tissue stained with H&E

데이터 출처 [ , , Toxicol Lett, 2017, 280:206-212 ]

Sellecks Spautin-1 인용됨 45 출판물

Increased DNA damage in full-grown oocytes is correlated with diminished autophagy activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9463] PubMed: 39487138
HSPA12A acts as a scaffolding protein to inhibit cardiac fibroblast activation and cardiac fibrosis [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0] PubMed: 38219869
Macroautophagy/autophagy promotes resistance to KRASG12D-targeted therapy through glutathione synthesis [ Cancer Lett, 2024, 604:217258] PubMed: 39276914
The critical role of RAGE in severe influenza infection: A target for control of inflammatory response in the disease [ Clin Immunol, 2024, 262:110178] PubMed: 38460892
Matrine induces autophagic cell death by triggering ROS/AMPK/mTOR axis and apoptosis in multiple myeloma [ Biomed Pharmacother, 2024, 175:116738] PubMed: 38759291
USP13 drives lung squamous cell carcinoma by switching lung club cell lineage plasticity [ Mol Cancer, 2023, 22(1):204] PubMed: 38093367
TRPV1 inhibition overcomes cisplatin resistance by blocking autophagy-mediated hyperactivation of EGFR signaling pathway [ Nat Commun, 2023, 14(1):2691] PubMed: 37165076
Beclin-1-dependent autophagy, but not apoptosis, is critical for stem-cell-mediated endometrial programming and the establishment of pregnancy [ Dev Cell, 2023, 58(10):885-897.e4] PubMed: 37040770
Compensatory cross-talk between autophagy and glycolysis regulates senescence and stemness in heterogeneous glioblastoma tumor subpopulations [ Acta Neuropathol Commun, 2023, 11(1):110] PubMed: 37420311
Upregulation of the EGFR/MEK1/MAPK1/2 signaling axis as a mechanism of resistance to antiestrogen‑induced BimEL dependent apoptosis in ER+ breast cancer cells [ Int J Oncol, 2023, 62(2)20] PubMed: 36524361

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