Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
SR-12813은 프레그난 X 수용체 (PXR) 작용제이자 850 nM의 IC50을 가진 HMG-CoA Reductase 억제제입니다.
표적
pregnane X receptor
HMG-CoA reductase
850 nM
시험관 내(In vitro)
SR12813은 인간 및 토끼 PXR 모두에 대한 매우 강력하고 효과적인 활성제이며, EC50 값은 각각 약 200 nM 및 700 nM입니다. 대조적으로, 이 화합물은 쥐 및 마우스 PXR의 매우 약한 활성제일 뿐입니다. 1.2 μM의 IC50으로 콜레스테롤로의 삼중수소수 통합을 억제하지만 지방산 합성에 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질은 0.85 μM의 IC50으로 세포 3-하이드록시-3-메틸글루타릴-코엔자임 A (HMG-CoA) Reductase 활성을 감소시킵니다. HMG-CoA Reductase 활성 억제는 10분 T1/2로 빠릅니다.
생체 내(In Vivo)
비스포스포네이트 에스테르 SR12813은 쥐, 개 및 영장류를 포함한 다양한 종의 콜레스테롤 수치를 낮춥니다.
Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting.
Protective Effect of NGR1 against Glutamate-Induced Cytotoxicity in HT22 Hippocampal Neuronal Cells by Upregulating the SIRT1/Wnt/β-Catenin Pathway
[ Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163]
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