SR-18292

카탈로그 번호S8528 배치:S852802

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기술 자료

화학식

C23 H30 N2 O2

분자량 366.50 CAS 번호 2095432-55-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 73 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 73 mg/mL (199.18 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

5.100mg/ml (13.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 102 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SR-18292는 GCN5와 PGC-1α 간의 상호작용을 조절하여 PGC-1α 포도당신생 활성을 억제하고 HNF4α의 공동 활성화를 감소시킵니다.
표적
PGC-1α
시험관 내(In vitro) SR-18292는 간세포에서 포도당신생 유전자 발현 및 포도당 생산의 강력한 억제제입니다. 이는 PGC-1α와 GCN5의 상호작용을 증가시키고 PGC-1α에 의한 HNF4α의 공동 활성화를 감소시킵니다. 이 화합물은 HNF4α/PGC-1α 포도당신생 전사 기능을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) SR-18292는 제2형 당뇨병의 식이 및 유전적 마우스 모델에서 혈당을 감소시키고, 간 인슐린 민감성을 강력하게 증가시키며, 포도당 항상성을 개선합니다. 이 화합물은 생체 내에서 간 포도당 생산을 억제하고 간 인슐린 민감성을 증가시킵니다. 간은 이 화학 물질의 주요 표적이며, 항당뇨 효과의 상당 부분을 차지할 것으로 예상됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    18 h

  • 방법

    For determination of GCN5 HAT activity U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5 are treated with SR-18292 (10μM) for 18 h. Cells are lysed with buffer B (20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125 mM NaCl, 1 mM EDTA, 1 mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5 mM NaF, 5 mM β-glycerophosphate, 5 mM sodium butyrate and 10 mM nicotinamide), supplemented with Protease Inhibitor Cocktail. FLAG-GCN5 is immunoprecipitated with FLAG beads overnight at 4℃ following multiple washes with lysis buffer. GCN5 is then eluted using 3× FLAG peptide and the purified protein is used to determine HAT activity using the HAT Inhibitor Screening Assay Kit.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    a high fat diet (HFD) fed mice, a dietary model of obesity and type 2 diabates

  • 용량

    45 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28340340/

Sellecks SR-18292 인용됨 6 출판물

PGC-1α activation to enhance macrophage immune function in mycobacterial infections [ PLoS One, 2025, 20(2):e0310908] PubMed: 39913377
Small molecules targeting selective PCK1 and PGC-1α lysine acetylation cause anti-diabetic action through increased lactate oxidation [ Cell Chem Biol, 2024, 31(10):1772-1786.e5] PubMed: 39341205
Mocetinostat activates Krüppel-like factor 4 and protects against tissue destruction and inflammation in osteoarthritis [ JCI Insight, 2023, 8(17)e170513] PubMed: 37681413
Propionate promotes gluconeogenesis by regulating mechanistic target of rapamycin (mTOR) pathway in calf hepatocytes [ Anim Nutr, 2023, 10.1016/j.aninu.2023.07.001] PubMed: 37841648
Kaempferol Alleviates Oxidative Stress and Apoptosis Through Mitochondria-dependent Pathway During Lung Ischemia-Reperfusion Injury [ Front Pharmacol, 2021, 12:624402] PubMed: 33746757
Combined Targeting of Estrogen Receptor Alpha and Exportin 1 in Metastatic Breast Cancers [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2397] PubMed: 32847042

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