SR-717 lithium

카탈로그 번호S0853 배치:S085302

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기술 자료

화학식

C15H8F2LiN5O3

분자량 351.19 CAS 번호 2375421-09-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 35 mg/mL (99.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 10%Tween80 85%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

3.000mg/ml (8.54mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 100 μL of Tween80, mix evenly to clarify; then continue to add 850 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SR-717 lithium은 ISG-THP1 (WT) 및 ISG-THP1 (cGAS KO) 세포주에서 각각 2.1 μM 및 2.2 μM의 EC50으로 넓은 종간 및 대립유전자 특이성을 나타내는 비핵산 STING 작용제입니다. SR-717 lithium은 또한 STING 의존적으로 프로그램된 세포 사멸 1 리간드 1 (PD-L1)을 포함한 임상적으로 관련성 있는 표적의 발현을 유도합니다. SR-717 lithium은 항종양 활성을 나타냅니다.
표적
STING
(in ISG-THP1 (WT) cells)
STING
(in ISG-THP1 (cGAS KO) cells)
2.1 μM(EC50) 2.2 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)

SR-717은 STING 의존적으로 THP1 세포 및 원발성 인간 말초혈액 단핵 세포에서 PD-L1의 발현을 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

SR-717 (7일간 복강 내 투여)은 WT 또는 Stinggt/gt 마우스에서 항종양 활성을 나타내며; 관련 조직에서 CD8+ T, 자연 살해, 및 수지상 세포의 활성화를 촉진하고; 항원 교차 프라이밍을 용이하게 합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    ISG-THP1 STING KO cell lines

  • 농도

    3.8 μM

  • 배양 시간

    4 h

  • 방법

    "Western blot analyses the impact of SR-717 delivery (3.8 mM) on PD-L1 expression in WT THP1 or ISG-THP1 STING KO (STING KO) cells."

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820126/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820126/

Sellecks SR-717 lithium 인용됨 5 출판물

Distinct oligomeric assemblies of STING induced by non-nucleotide agonists [ Nat Commun, 2025, 16(1):3440] PubMed: 40216780
Targeted Delivery of STING Agonist via Albumin Nanoreactor Boosts Immunotherapeutic Efficacy against Aggressive Cancers [ Pharmaceutics, 2024, 16(9)1216] PubMed: 39339252
Inhibition of cGAS in Paraventricular Nucleus Attenuates Hypertensive Heart Injury Via Regulating Microglial Autophagy [ Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024] PubMed: 36070120
Inhibition of the cGAS-STING Pathway Attenuates Lung Ischemia/Reperfusion Injury via Regulating Endoplasmic Reticulum Stress in Alveolar Epithelial Type II Cells of Rats [ J Inflamm Res, 2022, 15:5103-5119] PubMed: 36091334
Sensing of cytoplasmic chromatin by cGAS activates innate immune response in SARS-CoV-2 infection [ Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):382] PubMed: 34732709

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