SR18662

카탈로그 번호S8900 배치:S890001

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기술 자료

화학식

C16H19Cl2N3O4S
분자량 420.31 CAS 번호 2505001-62-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 84 mg/mL (199.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.400mg/ml (3.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 28 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.350mg/ml (0.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SR18662는 ML264를 기반으로 최적화된 화합물로, Krüppel-like factor 5 (KLF5)를 IC50 4.4 nM로 억제합니다. 이 화합물은 다양한 대장암 세포주의 생존력을 감소시킵니다. 아폽토시스를 유도합니다.
표적
KLF5
(Cell-free assay)
4.4 nM
시험관 내(In vitro)

SR18662 처리 시 CRC 세포의 성장 및 증식이 유의하게 감소합니다. 이 화합물은 다양한 CRC 세포주의 생존력을 감소시키는 데 개선된 효능을 보입니다. 처리 후 유세포 분석 결과, 세포 주기 S 또는 G2/M 상에 포획된 세포 수와 아폽토시스 세포 수가 유의하게 증가했습니다. 이 화학적 처리는 또한 사이클린 및 MAPK 및 WNT 신호 전달 경로 구성 요소의 발현을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)

SR18662 처리 후 마우스의 이종이식편 성장 억제가 용량 의존적으로 유의하게 관찰되었으며, 이는 동등 용량의 ML264의 효과를 초과합니다. 이 화합물은 대장암 치료에 잠재력이 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    DLD-1, HCT116, HT29 and SW620 colorectal cancer cell lines

  • 농도

    0.001 μM-20 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    KLF5 promoter activity assay: DLD-1/pGL4.18hKLF5p cells are seeded in 96 well plate format and treated with DMSO or with SR18662 dissolved in DMSO in the range of 0.001 to 20 μM final concentration for 24 h and the human KLF5 promoter activity is determined with the ONE-Glo luciferase assay system using a SpectramMax M3 plate reader.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    7-week-old male NuJ/Foxn1nu mice with DLD-1 human colorectal cells injected

  • 용량

    5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31358661/

Sellecks SR18662 인용됨 2 출판물

Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25] PubMed: 36670508

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