Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
SRT2104 (GSK2245840)는 에너지 항상성 조절에 관여하는 선택적 SIRT1 활성제이며 현재 2상에 있습니다.
표적
SIRT1
시험관 내(In vitro)
SRT2104 (GSK2245840)는 C2C12 세포에서 p65/RelA 아세틸화 수준을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)
수컷 C57BL/6J 마우스에서 SRT2104 (GSK2245840) (100 mg/kg, 경구 투여)는 표준 식이를 섭취한 마우스의 평균 및 최대 수명을 모두 연장하고, 운동 협응력, 골밀도 및 인슐린 민감도를 향상시키며, 염증을 감소시킵니다. 이 화합물로 단기 치료하면 위축 실험 모델에서 뼈 및 근육량을 보존합니다. 수컷 N171-82Q HD 마우스에서 (0.5% SRT2104 함유 식단) 혈뇌 장벽을 효과적으로 통과하고 뇌 위축을 완화하며 운동 기능을 개선하고 생존을 연장합니다.
SRT2104 (GSK2245840)에 대한 SIRT1 FP 분석에서, SIRT1 활성은 p53 서열에서 유래한 20개 아미노산 펩타이드(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 또는 Tamra)-Glu-Glu-NH2)를 사용하여 모니터링됩니다. 펩타이드는 N-말단에 비오틴이 연결되어 있고 C-말단은 형광 태그로 변형되었습니다. 효소 활성을 모니터링하는 반응은 SIRT1에 의해 촉매되는 탈아세틸화 반응이 첫 번째 반응이고, 새로 노출된 리신 잔기에서 트립신에 의한 절단이 두 번째 반응인 결합 효소 분석입니다. 반응은 중단되고 기질과 생성물 간의 질량 차이를 강조하기 위해 스트렙타비딘이 첨가됩니다. 형광 편광 반응 조건은 다음과 같습니다: 0.5 μM 펩타이드 기질, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-아세테이트 pH 8, 137 mM Na-Ac, 2.7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0.05% Tween-20, 0.1% Pluronic F127, 10 mM CaCl2, 5 mM DTT, 0.025% BSA 및 0.15 mM 니코틴아마이드. 반응은 37°C에서 배양되고 니코틴아마이드 첨가로 중단되며, 탈아세틸화된 기질을 절단하기 위해 트립신이 첨가됩니다. 이 반응은 1 μM 스트렙타비딘 존재 하에 37 °C에서 배양됩니다. 형광 편광은 여기 (650 nm) 및 방출 (680 nm) 파장에서 결정됩니다.
Cells are cultured in low glucose Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin–streptomycin. They are treated with vehicle (0.1% DMSO) or 3 μM SRT2104 (GSK2245840) for 24 h and then harvested for protein and Western blotting.
Suppression of FOXO1 activity by SIRT1-mediated deacetylation weakening the intratumoral androgen autocrine function in glioblastoma
[ Cancer Gene Ther, 2025, 32(3):343-354]
Upregulation of SIRT1 ameliorates apoptosis of rat nucleus pulposus cells under oxidative stress through FoxO1/β-catenin pathway
[ Folia Histochem Cytobiol, 2025, 10.5603/fhc.104395]
Neuroprotection of SRT2104 in Murine Ischemia/Reperfusion Injury Through the Enhancement of Sirt1-Mediated Deacetylation
[ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(4):31]
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