Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
SRT3025는 SIRT1 효소의 경구 투여 가능한 저분자 활성제입니다.
표적
SIRT1 (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)
SRT3025는 파골세포 생존에 영향을 미치지 않으면서 RANKL 유도 파골세포 분화, 융합 및 흡수 능력을 억제합니다. SRT3025는 AMPK 활성화 및 NF-κB 신호 전달 경로 활성화에 중요한 RelA/p65 라이신 310의 탈아세틸화를 통해 골수 유래 대식세포(BMM)에서 RANKL 유도 파골세포 형성을 억제합니다. SRT3025는 조혈 개선을 위해 옥시메톨론보다 빠르게 작용합니다. 조혈 세포에서 Sirt1의 직접적인 활성화를 통해 작용하지 않습니다. SRT3025는 Egr1의 하향 조절을 통해 p21 전사를 억제할 수 있습니다. SRT3025는 야생형 Sirt1 단백질을 활성화하는 것으로 밝혀졌으나, 활성화 저항성 Sirt1 단백질인 E230K 돌연변이(230번 위치의 돌연변이로 인해)를 활성화하는 데는 실패했습니다.
생체 내(In Vivo)
SRT3025 치료는 Panc-1 이종이식편에서 종양 성장을 억제하지만, 배양된 Panc-1 세포의 생존력을 억제하는 데는 그만큼 효과적이지 않습니다. SRT3025는 생쥐에서 내약성이 좋으며 여러 질병에 사용될 가능성이 있습니다. SRT3025 투여는 HSPC를 확장하고 혈액 수치를 증가시키지만, 장기간 SRT3025 투여는 HSC 재증식 잠재력을 영구적으로 증가시키거나 감소시키지 않습니다. SRT3025는 Apoe−/− 생쥐에서 혈장 콜레스테롤, 염증 및 동맥경화증을 감소시키고, 간 Ldlr 발현 및 Pcsk9 축적을 증가시킵니다.
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