SSR128129E

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기술 자료

화학식

C18H15N2O4.Na
분자량 346.31 CAS 번호 848318-25-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 69 mg/mL (199.24 mM)
Water 1 mg/mL (2.88 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.450mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.430mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SSR128129E는 IC50이 1.9 μM인 경구 활성 및 알로스테릭 FGFR1 억제제이며, 다른 관련 RTK에는 영향을 미치지 않습니다.
표적
FGFR1
1.9 μM
시험관 내(In vitro) SSR128129E는 알로스테릭 메커니즘으로 인해 세포 분석에서 더 효과적인 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 FGF2 유도 EC 증식 및 이동을 IC50 31 nM 및 15.2 nM로 용량 의존적으로 억제합니다. 다중 FGFR 억제제로서 FGFR1-4에 의해 매개되는 반응을 억제하여 mPanc02, HEK-hFGFR2WT, PAE-hFGFR1, hB9-골수종 및 HUVEC을 포함한 다양한 세포주에서 증식 및/또는 이동을 차단합니다.
생체 내(In Vivo) 관절염 마우스에서 SSR128129E (30 mg/kg, 경구 투여)는 Angiogenesis, 염증 및 골 흡수를 억제하고 임상 증상의 심각성을 줄입니다. 다양한 종양 모델을 가진 마우스에서 이 화합물 (30 mg/kg, 경구 투여)은 원발성 종양의 성장과 전이를 모두 억제합니다. 또한, 항-VEGFR2 불응성 및 민감성 종양 모델의 성장을 억제하고 항-VEGFR2의 항종양 활성을 향상시킵니다. 이 화학 물질은 또한 마우스 정맥 이식 모델에서 동맥경화증을 억제하고 아포지단백질 E 결핍 마우스에서 죽상경화증을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 섬광 근접 분석, 125I-FGF-2 결합

    SPA 단백질 A 비드는 PBS에 20 mg/mL 농도의 현탁액으로 공급된 다음, 결합 완충액(KCl, 400 mg/L; MgSO4 200 mg/L; NaCl 6.4 g/L; NaHCO3 3.7 g/L; NaH2PO4 0.141 mg/mL; 비스 트리스 프로판 11.292 g/L; 포도당 4.5 g/L; 젤라틴 0.1 %; pH 7.0)으로 10 mg/mL로 희석됩니다. 125I-FGF-2 방사성 리간드 및 FGFR-1IIIcß - Fc 키메라가 결합 완충액에 희석됩니다. 결합은 0.1 % 젤라틴으로 코팅된 96웰 플레이트에서 수행되었습니다. 총 분석 부피는 0.1 mL입니다. 125I-FGF-2의 결합은 단백질 A로 코팅된 SPA 비드(0.5 mg/assay)를 FGFR-1IIIcß - Fc 키메라 가용성 수용체(5 ng/assay)와 함께 배양하여 결정되며, FGF-2 (20 ng/assay)는 비특이적 결합 측정에 사용됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Endothelial cells (ECs) and Panc02 tumor cells

  • 농도

    ~100 nM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cell proliferation of porcine aortic endothelial (PAE) and tumor cell lines is analyzed on exponentially growing cells that are starved for 16 hours in 0.2 % FBS containing medium and seeded at 4,000 cells/well in 96-well microplates. After exposure to mitogens and/or this compound for 72 hours, cell proliferation is assessed with the use of the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay according to manufacturer’s instructions. 10 % FBS containing medium is used a positive control.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Mouse model of Arthritic and mouse tumor model bearing pancreatic tumor cell line Panc02, murine mammary carcinoma cell line 4T1, murine colon cancer cell line CT26, or human breast MCF7/ADR cell line.

  • 용량

    ~30 mg/kg

  • 투여

    Oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23597562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24224032/

고객 제품 검증

Western blot analysis of the expression and activation status (a) of pFGFR, pERK and Bim after treatment of API5-overexpressing cells (a) with either DMSO or SSR128129E.

데이터 출처 [ , , Exp Mol Med, 2017, 49(9):e374 ]

(a, d) Cells were treated with indicated concentrations of SSR128129E for 48 h. Cell viability was measured by an MTT assay, and then the concentrations resulting in 50% inhibition of cell viability (IC50 values) were determined. (b, e) Cells were treated with 10 μM of SSR128129E for 12 h. Expression levels of NANOG, pFGFR, FGFR, pERK and ERK in these cells were analyzed by western blot analysis. Numbers below blots indicate the expression as measured by fold change. (c, f) Cells were treated with 10 μM of SSR128129E for 12 h. Flow cytometry analysis of CD44 in these cells. Error bars represent mean±s.d. Data presented are representative of three independent experiments

데이터 출처 [ , , Oncogenesis, 2017, 6(1):e285 ]

Sellecks SSR128129E 인용됨 9 출판물

FGF-2 promotes angiogenesis through a SRSF1/SRSF3/SRPK1-dependent axis that controls VEGFR1 splicing in endothelial cells [ BMC Biol, 2021, 19(1):173] PubMed: 34433435
MEKK1 Regulates Chemokine Expression in Mammary Fibroblasts: Implications for the Breast Tumor Microenvironment [ Front Oncol, 2021, 11:609918] PubMed: 33868996
Extracellular vesicles from human airway basal cells respond to cigarette smoke extract and affect vascular endothelial cells [ Sci Rep, 2021, 11(1):6104] PubMed: 33731767
Cisplatin Resistance in Osteosarcoma: In vitro Validation of Candidate DNA Repair-Related Therapeutic Targets and Drugs for Tailored Treatments. [ Front Oncol, 2020, 10;10:331] PubMed: 32211337
VEGF pathway-targeting drugs induce evasive adaptation by activation of neuropilin-1/cMet in colon cancer cells. [ Int J Oncol, 2018, 52(4):1350-1362] PubMed: 29532881
API5 induces cisplatin resistance through FGFR signaling in human cancer cells. [Jang HS, et al. Exp Mol Med, 2017, 49(9):e374] PubMed: 28883546
API5 confers cancer stem cell-like properties through the FGF2-NANOG axis. [Song KH, et al. Oncogenesis, 2017, 6(1):e285] PubMed: 28092370
Ferulic Acid Exerts Anti-Angiogenic and Anti-Tumor Activity by Targeting Fibroblast Growth Factor Receptor 1-Mediated Angiogenesis. [ Int J Mol Sci, 2015, 16(10):24011-31] PubMed: 26473837
Integration of signals along orthogonal axes of the vertebrate neural tube controls progenitor competence and increases cell diversity [ PLoS Biol, 2014, 12(7):e1001907] PubMed: 25026549

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