Stachydrine

카탈로그 번호S3771 배치:S377101

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기술 자료

화학식

C₇H₁₃NO₂

분자량

143.18

CAS 번호

471-87-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

28 mg/mL (195.55 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Stachydrine (프롤린 베타인, L-Stachydrine, 메틸 하이드레이트 베타인)은 Medicago 종에 널리 분포하는 프롤린의 4차 암모늄 유도체입니다. 이것은 소변에서 발견되는 삼투압 보호 화합물입니다. 이 화합물은 혈액 순환을 촉진하고 혈액 정체를 해소하는 데 사용되는 중국 약초 Leonurus heterophyllus sweet의 주요 구성 성분입니다. 이는 NF-κB 신호 경로를 억제할 수 있습니다.

표적

NF-κB

시험관 내(In vitro)

Stachydrine은 T47D 및 MCF-7 세포에서 시간 및 용량 의존적으로 세포 증식을 억제하고 일차 세포자멸사 및 ROS 생성을 유도합니다. 그 치료는 Caspase-3 활성화를 유도하고 항세포자멸사 단백질 Bcl-2의 발현을 감소시킵니다. 이 화합물은 동시에 Akt 및 ERK 단백질의 인산화를 억제합니다. 이는 고혈당이 EC(내피세포)에 미치는 해로운 영향을 개선하고, 그 유익한 효과는 세포 노화 신호 및 SIRT1 발현의 조절을 통해 발생합니다. 이 화학물질은 H9c2 세포 내에서 AngII 유도 과도한 자가포식을 억제합니다. 이는 p47phox 서브유닛의 과인산화를 차단하고, p47phox 및 p67phox의 막으로의 전위를 감소시키고, NOX2의 활성을 억제하며, ROS 생성을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Stachydrine은 생체 내에서 횡단 대동맥 협착(TAC) 유도 심장 비대, 기능 장애 및 과도한 자가포식을 개선합니다. 이는 낮은 독성, 세포막 투과성 개선을 통한 항염증 활성, 염증 인자 수준 감소 및 지질 과산화 감소, 그리고 혈장 LDH 활성 및 MDA 수준 감소를 통한 항산화 활성, 그리고 쥐의 심근 허혈-재관류 손상에 대한 보호를 포함한 중요한 약리학적 특성을 보여줍니다. Herba Leonuri 추출물 경구 투여 후 이 화합물의 평균 약동학적 매개변수는 Tmax=0.75 h, t1/2z=1.64 h입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 Endothelial cells 농도 0.1 mM 배양 시간 72 h 방법 The cell proliferation is determined by XTT after treatment with high-glucose (30 mM) in the presence or absence of stachydrine (0.1 mM) up to 72 h. Briefly, Endothelial cells (EC) are seeded in 96-well at a density of 4000 cells/well and incubated for 12, 24, 48, and 72h at 37 ºC with high-glucose alone or with high-glucose in the presence of this compound. Control cells received normal glucose concentration or this chemical alone. At the end of incubations, XTT assay is performed. The absorbance was measured at 492 nm in a spectrophotometer.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 Transverse aortic constriction animal model (Wistar rats) 용량 8 mg/kg 투여 by oral gavage

세포 분석:^{^[2]}

세포주
Endothelial cells
농도
0.1 mM
배양 시간
72 h
방법
The cell proliferation is determined by XTT after treatment with high-glucose (30 mM) in the presence or absence of stachydrine (0.1 mM) up to 72 h. Briefly, Endothelial cells (EC) are seeded in 96-well at a density of 4000 cells/well and incubated for 12, 24, 48, and 72h at 37 ºC with high-glucose alone or with high-glucose in the presence of this compound. Control cells received normal glucose concentration or this chemical alone. At the end of incubations, XTT assay is performed. The absorbance was measured at 492 nm in a spectrophotometer.

동물 연구:^{^[3]}

동물 모델
Transverse aortic constriction animal model (Wistar rats)
용량
8 mg/kg
투여
by oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28469788/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23744621/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28494450/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23348611/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236831/

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Sellecks Stachydrine 인용됨 3 출판물

Stachydrine alleviates lipid-induced skeletal muscle insulin resistance via AMPK/HO-1-mediated suppression of inflammation and endoplasmic reticulum stress [ J Endocrinol Invest, 2022, 10.1007/s40618-022-01866-8]	PubMed: 35834165
Stachydrine is effective and selective against blast phase chronic myeloid leukaemia through inhibition of multiple receptor tyrosine kinases [ Pharm Biol, 2022, 60(1):700-707]	PubMed: 35348419
Stachydrine prevents LPS-induced bone loss by inhibiting osteoclastogenesis via NF-κB and Akt signalling. [ J Cell Mol Med, 2019, 10.1111/jcmm.14551]	PubMed: 31328430

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