Staurosporine (STS)

카탈로그 번호S1421 배치:S142106

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기술 자료

화학식

C₂₈H₂₆N₄O₃

분자량

466.53

CAS 번호

62996-74-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

46 mg/mL (98.6 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Staurosporine (STS)은 세포 자유 분석에서 PKCα, PKCγ 및 PKCη에 대한 강력한 PKC 억제제이며 IC50은 각각 2 nM, 5 nM 및 4 nM이며, PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM)에는 덜 강력하고 PKCζ (1086 nM)에는 거의 활성이 없습니다. 이 화합물은 또한 PKA, PKG, S6K, CaMKII 등 다른 키나아제에 대한 억제 활성을 보입니다. 3상.

표적

PKCα (Cell-free assay)	c-Fgr (Cell-free assay)	phosphorylase kinase (Cell-free assay)	PKCη (Cell-free assay)	PKCγ (Cell-free assay)	더 보기
2 nM	2 nM	3 nM	4 nM	5 nM	더 보기

시험관 내(In vitro)

미생물 알칼로이드인 Staurosporine (STS)은 2.7 nM의 IC50으로 쥐 뇌의 단백질 키나아제 C를 유의하게 억제합니다. 또한 4 nM의 IC50으로 HeLa S3 세포에 대해 강력한 억제 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 PKA, PKG, 포스포릴라제 키나아제, S6 Kinase, Myosin light chain kinase (MLCK), CAM PKII, cdc2, v-Src, Lyn, c-Fgr 및 Syk를 포함한 다양한 다른 단백질 키나아제를 각각 15 nM, 18 nM, 3 nM, 5 nM, 21 nM, 20 nM, 9 nM, 6 nM, 20 nM, 2 nM 및 16 nM의 IC50으로 억제합니다. 1 μM에서 PC12 세포에서 >90%의 세포자멸사를 유도합니다. 일관되게, 이 치료는 세포 내 유리 칼슘 수준 [Ca²⁺]_i의 빠르고 지속적인 상승, 미토콘드리아 활성 산소 종 (ROS)의 축적, 그리고 이어서 미토콘드리아 기능 장애를 유도합니다. STS에 의해 유도된 MCF7 세포의 세포자멸사는 카스파아제-8 활성화 및 Bid 절단을 통한 기능성 카스파아제-3의 발현에 의해 향상될 수 있습니다. 1 μM에서의 치료는 IL-3-자극 Bcl2 인산화를 부분적으로만 억제하지만 PKC-매개 Bcl2 인산화는 완전히 차단합니다. 이는 리소좀 카텝신 D 매개 사이토크롬 c 방출 및 카스파아제 활성화에 따라 인간 포피 섬유아세포 AG-1518의 세포자멸사를 유도합니다. 고전적인 미토콘드리아 세포자멸사 경로를 활성화하는 것 외에도, STS는 Apaf-1이 없는 상태에서 카스파아제-9의 활성화에 의존하는 새로운 내인성 세포자멸사 경로를 유발합니다.

생체 내(In Vivo)

저빌 및 쥐 허혈 모델에서, 허혈 전 Staurosporine (STS) (0.1–10 ng) 전처리는 용량 의존적으로 신경 손상을 예방하며, 이는 허혈 후 CA1 피라미드 세포 사멸에 PKC가 관여함을 시사합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	효소 분석 및 결합 분석 단백질 키나아제 C는 5 μmol의 Tris/HCl, pH 7.5, 2.5 μmol의 마그네슘 아세테이트, 50 μg의 히스톤 II S, 20 μg의 포스파티딜세린, 0.88 μg의 디올레인, 125 nmol의 CaCl₂, 1.25 nmol의 [γ-³²]ATP (5-10 × 10⁴ cpm/nmol) 및 5 μg의 부분 정제된 효소를 포함하는 반응 혼합물 (0.25 mL)에서 분석됩니다. [³H]PDBu의 단백질 키나아제 C에 대한 결합이 결정됩니다: 반응 혼합물 (200 μL)에는 4 μmol의 Tris/말레이트, pH 6.8, 20 μmol의 KCl, 30 nmol의 CaCl₂, 20 μg의 포스파티딜세린, 5 μg의 부분 정제된 단백질 키나아제 C, 0.5% (최종 농도)의 DMSO, 10 pmol의 [³H]PDBu (1-3 × 10⁴ cpm/pmol) 및 다양한 양의 Staurosporine (STS) 10 μL가 포함되었습니다.
세포 분석:^{^[3]}	세포주 PC12 농도 Dissolved in DMSO, final concentration 1 μM 배양 시간 ~32 hours 방법 Cells are exposed to Staurosporine (STS) for ~32 hours, after which they are fixed in 4% paraformaldehyde and stained with the DNA-binding dye Hoechst 33342. Under epifluorescence illumination, the percentage of apoptotic cells (cells with condensed and fragmented DNA) is determined.
동물 연구:^{^[8]}	동물 모델 Male Mongolian gerbils or male Wistar rats subjected to transient ischemia 용량 ~10 ng 투여 Stereotaxically administered into the bilateral CAl subfield of the hippocampus

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3457562/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8529658/
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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ J Biomol Screen , 2013 , 18(4), 388-99 ]

: 데이터 출처 [ J Biomol Screen , 2013 , 18(4), 388-99 ]

: 데이터 출처 [ PLoS One , 2012 , 7(6), e39679 ]

: 데이터 출처 [ , , Mol Carcinog, 2018, 57(7):886-895 ]

Sellecks Staurosporine (STS) 인용됨 193 출판물

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A Leishmania virulence factor harnesses an allosteric kinase switch to regulate its ubiquitin ligase activity [ Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11]	PubMed: 40997810
Targeting SUMO2 reverses aberrant epigenetic rewiring driven by SS18::SSX fusion oncoproteins and impairs sarcomagenesis [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w]	PubMed: 40804185
Deep transfer learning approach for automated cell death classification reveals novel ferroptosis-inducing agents in subsets of B-ALL [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):396]	PubMed: 40382332
Exploiting dysregulated iron homeostasis to eradicate persistent high-grade serous ovarian cancer [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):423]	PubMed: 40998801
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