STF-118804

카탈로그 번호S7316 배치:S731601

인쇄

기술 자료

화학식

C25H23N3O4S

분자량 461.53 CAS 번호 894187-61-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 61 mg/mL (132.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

1.000mg/ml (2.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.300mg/ml (0.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 STF-118804는 고도로 특이적인 NAMPT 억제제입니다.
표적
NAMPT
시험관 내(In vitro) STF-118804는 MLL 염색체 전좌를 포함하는 B-ALL 세포주의 생존력을 낮은 나노몰 범위의 IC50 값으로 감소시킵니다. 또한, 소아 ALL 환자 5명의 백혈병 샘플도 낮은 나노몰 범위에서 이 화합물에 민감합니다. 이 화학 물질은 선행 세포 주기 정지 없이 백혈병 MV411 세포의 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In Vivo) STF-118804 (25 mg/kg 1일 2회, s.c.)는 고위험 급성 림프모구성 백혈병의 이소성 이종이식 모델에서 생존율을 개선하고 백혈병 개시 세포를 효과적으로 고갈시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 효소 분석

    NAMPT 및 NMNAT의 효소 활성은 시험관 내 키트를 사용하고 제조사의 지침에 따라 2단계 방법으로 측정됩니다. 화합물, NAMPT 및/또는 NMNAT 효소 및 그 기질을 혼합하고 30°C에서 1시간 동안 배양합니다. 그런 다음 지시약 반응(Wst-1)을 위한 시약을 첨가하고, Tecan Infinite M100 멀티모드 플레이트 리더에서 30°C에서 5분마다 450nm에서 흡광도를 읽습니다.

세포 분석:[1]
  • 세포주

    Human cell lines (SEM, MV411, Nalm6, 697, Hal01, REH, SUP-B15 and KP-Y-RL) and primary patient leukemic samples

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Human cell lines or lineage negative cord blood cells were seeded into 96-well plates (6×105 cells per milliliter). Compounds are added in increasing concentrations, and cells are incubated at 37°C/5% CO2 for 72 hours. To detect viability, CellTiter-Blue reagent is added at 1:10 dilution, and plates are incubated for 4 hours at 37°C/5% CO2 prior to reading on a Flexstation II 384 or a Synergy H1 reader at an excitation of 555 nm and emission detection of 590 nm. Cell viability is also measured by CellTiter-Fluor. The cell-permeable fluorogenic peptide substrate GF-AFC reagent is added at 1:2 dilution, and plates are incubated for 30 min at 37°C/5% CO2 prior to reading on a Synergy H1 reader at an excitation of 380 nm and emission detection of 505 nm. Cord blood cells are enumerated on a hemocytometer, and cell viability is assessed with trypan blue exclusion dye. Inhibitory concentration (IC50) is calculated using Prism software. Primary patient samples are plated in 96-well plates and treated with increasing concentrations of this compound for 48 hours at 37°C in 5% CO2. WST-1 reagent is added to the culture medium (1:10 dilution), and absorbance is measured at 450 nm using a Bio-Rad model 680 microplate reader. All assays are performed in triplicate. IC50 is calculated using CalcuSyn version 2.0 software.

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Orthotopic xenograft model of ALL transplanted with MV411 cells

  • 용량

    25 mg/kg twice daily

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24183972/

고객 제품 검증

RSV-induced SIRT1 expression is PARP1-dependent in PC12 cells. a, PC12 cells were pretreated with STF-118804 (100 nM) for 1 h prior to treatment with RSV (20 lM) for another 2 h, followed bytreatment with or without of Ab25–35 (30 lM) for an additional 24 h. SIRT1 expression was determined by western blot analysis. b, The bar graph shows the quantification of endogenous SIRT1. c, Cells were treated with various concentrations (1, 5, 10, and 20 lM) of RSV for 24 h. PARP1 expression was detected by western blot analysis.

데이터 출처 [ , , Neurochem Res, 2016, 41(9):2367-79. ]

Sellecks STF-118804 인용됨 6 출판물

A skin organoid-based infection platform identifies an inhibitor specific for HFMD [ Nat Commun, 2025, 16(1):2513] PubMed: 40082449
Efficacy of NAMPT inhibition in T-cell acute lymphoblastic leukemia [ PLoS One, 2025, 20(6):e0324443] PubMed: 40526635
Ultrasensitive sensors reveal the spatiotemporal landscape of lactate metabolism in physiology and disease [ Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00453-3] PubMed: 36309010
NAD+ supplement potentiates tumor-killing function by rescuing defective TUB-mediated NAMPT transcription in tumor-infiltrated T cells [ Cell Rep, 2021, 36(6):109516] PubMed: 34380043
Bacteria Boost Mammalian Host NAD Metabolism by Engaging the Deamidated Biosynthesis Pathway. [ Cell Metab, 2020, 31(3):564-579] PubMed: 32130883
Resveratrol Attenuates Aβ25-35 Caused Neurotoxicity by Inducing Autophagy Through the TyrRS-PARP1-SIRT1 Signaling Pathway [Deng H, et al. Neurochem Res, 2016, 41(9):2367-79] PubMed: 27180189

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.