STM2457

카탈로그 번호S9870 배치:S987007

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기술 자료

화학식

C25H28N6O2
분자량 444.53 CAS 번호 2499663-01-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 18 mg/mL (40.49 mM)
Ethanol 18 mg/mL (40.49 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 STM2457은 IC50 16.9 nM의 RNA Methyltransferase METTL3에 대한 고효능 및 선택적 First-in-class 촉매 억제제입니다. STM2457은 METTL3에 대해 고도로 특이적이며 다른 RNA methyltransferases에 대한 억제는 보이지 않았습니다.
표적
METTL3
(Cell-free assay)
16.9 nM
시험관 내(In vitro)

이 화합물은 RNA methyltransferase METTL3에 대해 매우 효율적이고 선택적인 촉매 억제 작용을 하여, m6A 기질의 mRNA 번역 효율에 대한 영향과 일치하는 유전자 발현 결함을 유발합니다.
생체 내(In Vivo)

STM2457은 급성 골수성 백혈병(AML) 확장을 예방하고 생체 내 주요 백혈병 줄기세포 수를 줄입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MOLM-13 cells

  • 농도

    0.1, 1, 5 and 10 μM

  • 배양 시간

    --

  • 방법

    Western blot analysis
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    AML PDX-1 mice (NPM1c cells), AML PDX-2 mice (MLL-AF6 cells), AML PDX-3 mice (MLL-AF10)

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    --

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33902106/

Sellecks STM2457 인용됨 21 출판물

Subcellular level spatial transcriptomics with PHOTON [ Nat Commun, 2025, 16(1):4457] PubMed: 40368943
IGF2BP3 redirects glycolytic flux to promote one-carbon metabolism and RNA methylation [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)01101-5] PubMed: 41015030
METTL3 depletion blocks vesicular stomatitis virus replication in pancreatic cancer cells through the establishment of an intrinsic antiviral state [ J Virol, 2025, e0228424.] PubMed: 40214229
METTL3 contributes to osimertinib resistance in non-small cell lung cancer cell lines by regulating CDC25A and AURKB mRNA stability [ Cell Signal, 2025, 136:112156] PubMed: 41043761
The roles of a MiRNA and its targeted methyltransferase 3 in carotenoid accumulation in adductor muscles of QN orange scallops [ BMC Genomics, 2025, 26(1):223] PubMed: 40050716
METTL3-mediated m 6A modification of pri-miRNA-31 promotes hypertrophic scar progression [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2025, 10.3724/abbs.2025033] PubMed: 40109092
ZIC2 and ZIC3 promote SWI/SNF recruitment to safeguard progression towards human primed pluripotency [ Nat Commun, 2024, 15(1):8539] PubMed: 39358345
METTL3-VISTA axis-based combination immunotherapy for APC truncation colorectal cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009865] PubMed: 39653551
Suppression of the METTL3-m6A-integrin β1 axis by extracellular acidification impairs T cell infiltration and antitumor activity [ Cell Rep, 2024, 43(2):113796] PubMed: 38367240
N6-methyladenosine-modified SRPK1 promotes aerobic glycolysis of lung adenocarcinoma via PKM splicing [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):106] PubMed: 39095708

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