SU 5402

카탈로그 번호S7667 배치:S766703

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기술 자료

화학식

C₁₇H₁₆N₂O₃

분자량

296.32

CAS 번호

215543-92-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

59 mg/mL (199.1 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.450mg/ml (1.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

SU5402는 VEGFR2, FGFR1 및 PDGF-Rβ에 대해 각각 20 nM, 30 nM 및 510 nM의 IC50를 갖는 강력한 다중 표적 수용체 Protein Tyrosine Kinase 억제제입니다.

표적

VEGFR2 (Cell-free assay)	FGFR1 (Cell-free assay)	PDGFRβ (Cell-free assay)
20 nM	30 nM	510 nM

시험관 내(In vitro)

SU5402는 VEGF-, FGF-, PDGF- 의존적 세포 증식을 IC50 0.05 μM, 2.80 μM, 28.4 μM로 각각 억제합니다. HUVEC에서, 이 화합물은 VEGF-유도 미토겐성(mitogenesis)을 용량 의존적으로 IC50 0.04 μM로 선택적으로 억제합니다. 비인두 상피 세포에서, 이것은 LMP1-매개 호기성 해당작용, 세포 변형, 세포 이동 및 침습을 약화시킵니다. 생쥐 C3H10T1/2 세포에서, 이 화학물질은 세포 분화에 대한 FGF23의 효과를 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

생쥐에서 SU5416 (25 mg/kg, i.p.)은 종양 성장과 관련된 혈관신생 과정을 억제함으로써 다양한 종양 세포주의 피하 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	FGF-R1 및 Flk-1/KDR 키나아제 분석. FGF-R1 및 Flk-1/KDR의 촉매 부분은 조작된 바큘로바이러스로 Spodoptera frugiperda (sf9) 세포를 감염시킨 후 GST 융합 단백질로 발현됩니다. GST-FGFR1 및 GST-Flk1은 감염된 sf9 세포 용해물로부터 글루타티온 세파로스 크로마토그래피를 통해 균일하게 정제됩니다. 분석은 각 웰당 0.1 mL의 PBS에 2.0 μg의 폴리Glu-Tyr 펩타이드(4:1)로 밤새 코팅된 96웰 미세역가 플레이트에서 수행됩니다. 정제된 키나아제는 키나아제 분석 버퍼(100 mM Hepes pH 7.5, 100 mM NaCl, 0.1 mM 오르토바나듐산나트륨)에 희석되고, 각 테스트 웰에 0.05 mL 버퍼 부피당 5 ng의 GST 융합 단백질이 첨가됩니다. 테스트 화합물은 4% DMSO에 희석되고 테스트 웰(0.025 mL/웰)에 첨가됩니다. 키나아제 반응은 0.025 mL의 40 μM ATP/40 mM MnCl₂를 첨가하여 시작되고, 0.025 mL의 0.5 M EDTA를 첨가하여 반응을 중단하기 전에 플레이트를 10분 동안 흔듭니다. 최종 ATP 농도는 10 μM이었는데, 이는 ATP에 대해 실험적으로 결정된 Km 값의 두 배입니다. 음성 대조군 웰은 ATP 없이 MnCl2만 받습니다. 플레이트는 10 mM Tris pH 7.4, 150 mM NaCl, 0.05% Tween-20 (TBST)으로 세 번 세척됩니다. 토끼 폴리클로날 항-포스포티로신 항혈청은 TBST에 1:10000 희석으로 1시간 동안 웰에 첨가됩니다. 플레이트는 그 후 TBST로 세 번 세척됩니다. 서양고추냉이 퍼옥시다제와 접합된 염소 항-토끼 항혈청은 그 후 모든 웰에 1시간 동안 첨가됩니다. 플레이트는 TBST로 세 번 세척되고, 퍼옥시다제 반응은 2,2‘-아지노비스(3-에틸벤즈티아졸린-6-설폰산) (ABTS)의 첨가로 감지됩니다. 분석의 색상 판독은 20-30분 동안 발색되도록 허용되며 410 nM 테스트 필터를 사용하여 Dynatech MR5000 ELISA 플레이트 리더에서 판독됩니다.
세포 분석:^{^[2]}	세포주 SF767T, SF763, EPH4-VEGF, C6, A375, A431, LNCAP, Calu-6, 3T3Her2 and 488G2M2 cells 농도 ~50 μM 배양 시간 96 hours 방법 Tumor cell lines used in the in vitro growth are cultured in media at 37°C in 5–10% CO₂. SU5416 is serially diluted in media containing DMSO (<0.5%) and added to cultures of tumor cells 1 day after the initiation of culture. Cell growth is measured after 96 h using the sulforhodamine B method. IC50s are calculated by curve fitting using four-parameter analysis.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Mice bearing SF767T, SF763, EPH4-VEGF, C6, A375, A431, LNCAP, Calu-6, 3T3Her2 or 488G2M2 tumors 용량 25 mg/kg/d 투여 i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602697/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096068/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Oncogene, 2017, 36(6):766-776 ]

: 데이터 출처 [ , , Angiogenesis, 2017, 20(4):629-640 ]

Sellecks SU 5402 인용됨 24 출판물

Establishing Bovine Embryonic Stem Cells and Dissecting Their Self-Renewal Mechanisms [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536]	PubMed: 40331984
The Molecular and Clinical Impact of Atorvastatin Exposure on Paclitaxel Neurotoxicity in Sensory Neurons and Cancer Patients [ Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2025, 136(5):e70022]	PubMed: 40143680
Human iPSC-based breast cancer model identifies S100P-dependent cancer stemness induced by BRCA1 mutation [ Sci Adv, 2025, 11(30):eadi2370]	PubMed: 40712032
Inhibition of Retinoic Acid Receptor Gamma Improves Bovine Embryo Development [ Vet Sci, 2025, 12(10)924]	PubMed: 41150070
Reconstructing the regulatory programs underlying the phenotypic plasticity of neural cancers [ Nat Commun, 2024, 15(1):9699]	PubMed: 39516198
Integration and Differentiation of Transplanted Human iPSC-Derived Retinal Ganglion Cell Precursors in Murine Retinas [ Int J Mol Sci, 2024, 25(23)12947]	PubMed: 39684658
Host-to-graft propagation of inoculated α-synuclein into transplanted human induced pluripotent stem cell-derived midbrain dopaminergic neurons [ Regen Ther, 2024, 25:229-237]	PubMed: 38283940
Oxidative stress induces lysosomal membrane permeabilization and ceramide accumulation in retinal pigment epithelial cells [ Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066]	PubMed: 37401371
Generating Neural Retina from Human Pluripotent Stem Cells [ J Vis Exp, 2023, (202).]	PubMed: 38189566
Paclitaxel-and vincristine-induced neurotoxicity and drug transport in sensory neurons [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.02.07.527432]	PubMed: None

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