SUN11602

카탈로그 번호S8192 배치:S819201

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기술 자료

화학식

C26H37N5O2
분자량 451.60 CAS 번호 704869-38-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 90 mg/mL (199.29 mM)
Ethanol 31 mg/mL (68.64 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.5mg/ml (7.75mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.5mg/ml (1.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SUN11602는 bFGF의 신경보호 활동을 모방하고 FGF receptor-1-mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase-1/2 kinase (FGFR-1-MEK/ERK) 신호 전달 경로의 주요 분자를 활성화하는 작은 합성 화합물입니다.
표적
bFGF
시험관 내(In vitro) SUN11602의 생리적 작용은 bFGF에 의해 유도되는 신경보호의 여러 현상을 모방합니다. 이 화합물은 일차 배양 뉴런이 글루타메이트 독성의 불리한 환경에서 생존하도록 돕고 신경보호 메커니즘에 관여하는 세포 내 주요 분자를 활성화하는 데 중추적인 역할을 합니다. 이러한 작용은 bFGF와 상당히 유사합니다. 이러한 신경보호 메커니즘은 이 화합물과 bFGF에 특이적이고 독특하며 조사된 다른 성장 인자와는 분명히 다릅니다. 그러나 bFGF와 달리, FGFR-1의 세포외 도메인에 결합하지 않고 FGFR의 세포질 도메인 인산화를 직접 또는 간접적으로 유발할 수 있습니다. 이 화학 물질은 bFGF와 달리 체세포의 세포 증식 활동을 나타내지 않습니다. 이는 FGFR1-mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase-1/2 kinase (FGFR-1–MEK/ERK) 신호 전달 경로를 통해 불리한 조건에서 뉴런 생존에H 큰 영향을 미칩니다.
생체 내(In Vivo) WT 마우스에서 SUN11602와 bFGF는 대뇌피질 뉴런에서 새로 합성된 Calb의 수준을 증가시키고 글루타메이트 유도 세포내 Ca2+ 증가를 억제합니다. Calb의 이러한 Ca2+ 포획 능력은 뉴런이 글루타메이트의 심한 독성 조건에서 생존할 수 있도록 합니다. 대조적으로, Calb-/- 마우스에서는 이 화합물 또는 bFGF에 노출된 후 Calb 수준이 변하지 않으며, 유전자 기능 상실로 인해 이러한 뉴런은 더 이상 글루타메이트의 독성 조건에 저항하지 못합니다. 이 화학 물질과 FGF-2의 신경보호 활동은 해마 뉴런에서 외인성으로 유도된 CalB 과발현 때문입니다. 이 화합물의 약동학적 특성은 설치류(쥐와 마우스) 및 개(비글)에게 경구 투여 후 생체 이용률(>65%) 측면에서 유망한 것으로 보입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    Rat cerebrocortical neurons

  • 농도

    0.1, 0.3, 1 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Actinomycin D or cycloheximide is first added to the cultures, and, 2 h later, SUN11602 or bFGF is added. After a 24 h incubation, neurons in the cultures are exposed to 150 μM glutamate for another 24 h, and cell viability is determined by a (3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2H tetrazolium bromide (MTT) assay.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    A rat model of hippocampal tissue damage

  • 용량

    0.3, 1 and 3 mg/kg

  • 투여

    oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421678/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449889/

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