SW033291

카탈로그 번호S7900 배치:S790002

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기술 자료

화학식

C21H20N2OS3

분자량 412.59 CAS 번호 459147-39-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 83 mg/mL (201.16 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.11 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

10.000mg/ml (24.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

4.000mg/ml (9.69mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SW033291은 15-hydroxyprostaglandin Dehydrogenase (15-PGDH)의 선택적 억제제로, IC50Ki는 각각 1.5 nM 및 0.1 nM입니다.
표적
15-PGDH
(Cell-free assay)
15-PGDH
(Cell-free assay)
0.1 nM(Ki) 1.5 nM
시험관 내(In vitro)

Vaco-503 세포에서 SW033291 (2.5 μM)은 세포 내 15-PGDH 효소 활성을 85% 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

골수 이식을 받은 쥐에서 SW033291 (10 mg/kg, i.p.)은 조혈 회복을 촉진합니다. 결장 및 간 손상 쥐 모델에서 이 화합물은 대장염 관련 염증성 사이토카인 수치를 감소시키고, 쥐를 대장염으로부터 보호하며, 간 재생을 촉진합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]

  • 재조합 15-PGDH 단백질의 활성 분석

    SW033291에 의한 15-PGDH 효소 활성 억제의 초기 특성화를 위해, 실험 특이적 농도의 15-PGDH 효소와 이 화합물의 실험 특이적 농도, 그리고 150 μM NAD(+) 및 25 μM PGE2를 반응 완충액 (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 0.01% Tween 20)에 혼합하여 반응을 준비합니다. 반응 혼합물은 Envision Reader에서 25 ºC에서 15분 동안 배양됩니다. 효소 활성은 PGE2 첨가 직후부터 3분 동안 30초마다 Ex/Em=340 nM/485 nM에서 형광을 기록하여 NADH 생성을 추적함으로써 결정됩니다. IC50 값은 GraphPad Prism 5 소프트웨어를 사용하여 시그모이드 용량-반응 함수로 계산되며 이 화학 물질의 농도에 대해 플로팅됩니다.

세포 분석:

[2]

  • 세포주

    BMSCs

  • 농도

    1 μM

  • 배양 시간

    5 days

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 5 days.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Mice receiving a bone marrow transplant, and Mouse models of colon and liver injury

  • 용량

    10 mg/kg twice daily

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26068857/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34834349/

Sellecks SW033291 인용됨 5 출판물

Divalent metal cations stimulate skeleton interoception for new bone formation in mouse injury models [ Nat Commun, 2022, 13(1):535] PubMed: 35087048
Skeleton interoception regulates bone and fat metabolism through hypothalamic neuroendocrine NPY [ Elife, 2021, 10e70324] PubMed: 34468315
3D GelMA ICC Scaffolds Combined with SW033291 for Bone Regeneration by Modulating Macrophage Polarization [ Pharmaceutics, 2021, 13(11)1934] PubMed: 34834349
Sensory nerves regulate mesenchymal stromal cell lineage commitment by tuning sympathetic tones. [ J Clin Invest, 2020, 131554] PubMed: 32191640
Prostaglandin E2 mediates sensory nerve regulation of bone homeostasis. [ Nat Commun, 2019, 10(1):181] PubMed: 30643142

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