Synephrine HCl

카탈로그 번호S2438 배치:S243801

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기술 자료

화학식

C9H13NO2.HCl
분자량 203.67 CAS 번호 5985-28-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 41 mg/mL (201.3 mM)
DMSO 14 mg/mL (68.73 mM)
Ethanol 4 mg/mL (19.63 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 30.000mg/ml (147.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Synephrine HCl (옥세드린, p-시네프린)은 교감신경 흥분성 α-adrenergic receptor (AR) 작용제입니다.
표적
α-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro) Synephrine (0.1-30 μM)은 분리된 쥐 대동맥에서 용량 의존적으로 강력한 혈관 수축 효과를 나타내며, 이는 프라조신, BRL15572, 케탄세린 전처리로 유의하게 억제될 수 있지만 SB216641 및 프로프라놀롤 전처리로는 억제되지 않아, Synephrine이 adrenergic alpha(1) 수용체, 세로토닌성 5-HT(1D) 수용체 및 5-HT(2A) 수용체를 통해 수축 효과를 발휘함을 나타냅니다. Synephrine, 1R,2S-노르에페드린 및 β-페네틸아민의 Ki 값은 세 가지 아형 모두에서 동일하지만, Synephrine만이 HEK 293 세포에 안정적으로 발현된 α1A-AR 아형의 부분 작용제이며 EC50은 4 µM이고, 100 µM에서 L-페닐에프린 최대치의 55.3%에 해당하는 최대 반응을 나타냅니다. CHO 세포에 안정적으로 발현된 α2A- 및 α2C-AR 아형에 대한 기능 연구는 Synephrine이 신경 말단에 존재하는 전신경 α(2A)- 및 α(2C)-AR 아형의 작용제라기보다는 길항제로 작용할 수 있음을 나타내지만, 시네프린의 길항제 활성은 부분 작용제 효능보다 낮습니다. Synephrine (~100 μM) 치료는 L6 골격근 세포의 생존력에 영향을 미치지 않으면서 용량 의존적으로 대조군에 비해 기저 포도당 소비를 최대 50%까지 증가시킵니다. Synephrine은 기저 또는 인슐린 자극 젖산 생산뿐만 아니라 포도당 소비를 유의하게 자극합니다. Synephrine 치료는 Akt가 아닌 AMPK의 인산화를 자극하며, Synephrine 유도 포도당 소비 및 세포질에서 혈장막으로의 Glut4 전위는 PI3 키나아제 억제에는 민감하지 않지만 AMPK 억제에는 민감합니다.
생체 내(In Vivo) Synephrine (1 mg/kg, 12시간마다)을 8일 동안 투여하면 부분 문맥 정맥 결찰(PVL) 또는 담관 결찰(BDL)에 의해 유발된 문맥 고혈압 쥐의 과역동성 상태가 유의하게 개선되며, PVL 및 BDL 쥐 모두에서 문맥 정맥 압력, 문맥 지류 혈류 및 심장 지수가 유의하게 감소합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Male Sprague-Dawley rats with portal hypertension (with or without cirrhosis) induced by bile duct ligation or partial portal vein ligation

  • 용량

    ~1 mg/kg per 12 hours

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11286401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19721332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20217639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22306011/

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