Syrosingopine

카탈로그 번호S9907 배치:S990701

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기술 자료

화학식

C₃₅H₄₂N₂O₁₁

분자량

666.71

CAS 번호

84-36-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (149.99 mM)

Ethanol

5 mg/mL (7.49 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.50mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Syrosingopine은 HAP1 세포에서 각각 2500nM 및 40nM의 IC50 값을 가진 이중 MCT1 및 MCT4 억제제입니다.

표적

MCT4 (in HAP1 cell)	MCT1 (in HAP1 cell)
40 nM	2500 nM

시험관 내(In vitro)

Syrosingopine 치료는 높은 세포내 젖산 수치를 유발하며, 이에 따라 젖산 수송체 MCT1 및 MCT4를 억제함으로써 젖산 탈수소효소의 최종 산물 억제를 유발합니다. 메트포르민과 syrosingopine 병용 치료로 인한 NAD+ 재생 능력 손실은 해당 과정 차단을 초래하여 ATP 고갈 및 세포 사멸로 이어집니다. <a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

생체 내(In Vivo)

Syrosingopine 치료는 혈청 젖산 수치를 유의하게 감소시키고, syrosingopine 처리된 간 종양 모델 마우스의 간 종양 결절에서 더 높은 세포내 젖산 수치를 유발합니다. <a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	세포주 HCT116 cells, HeLa, HAP1 농도 10 μM 배양 시간 2 h 방법 HCT116 cells are grown to 80% confluency in DMEM and pre-treated with compounds (10 μM) for 2 hours. After ishing with PBS, cytosolic depletion is performed by scraping cells and incubating with 1.9ml digitonin buffer for 30 minutes on ice.And then used for DARTS assay. For ATP and lactate measurement,HeLa and HAP1 are seeded at 15000 cells/well or 30000 cells/well. After Syrosingopine incubation, cells are ished with PBS and lysed with 22.5 μL HCl. Cell lysates are neutralized with 7.5 μL 1M Tris-base and incubated with 30 μL detection reagent. Luminescence is recorded after 1 hour and intracellular lactate concentrations determined from a standard curve.
동물 연구:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	동물 모델 Liver-specific Tsc1 and Pten double-knockout mice 용량 7.5 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

세포주
HCT116 cells, HeLa, HAP1
농도
10 μM
배양 시간
2 h
방법
HCT116 cells are grown to 80% confluency in DMEM and pre-treated with compounds (10 μM) for 2 hours. After ishing with PBS, cytosolic depletion is performed by scraping cells and incubating with 1.9ml digitonin buffer for 30 minutes on ice.And then used for DARTS assay. For ATP and lactate measurement,HeLa and HAP1 are seeded at 15000 cells/well or 30000 cells/well. After Syrosingopine incubation, cells are ished with PBS and lysed with 22.5 μL HCl. Cell lysates are neutralized with 7.5 μL 1M Tris-base and incubated with 30 μL detection reagent. Luminescence is recorded after 1 hour and intracellular lactate concentrations determined from a standard curve.

동물 연구:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

동물 모델
Liver-specific Tsc1 and Pten double-knockout mice
용량
7.5 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30540938/

Sellecks Syrosingopine 인용됨 2 출판물

Lactate transporter MCT4 regulates the hub genes for lipid metabolism and inflammation to attenuate intracellular lipid accumulation in non-alcoholic fatty liver disease [ Genes Dis, 2025, 12(4):101554]	PubMed: 40330148
Lactate metabolism in clonal plasma cells and its therapeutic implications in multiple myeloma patients with elevated serum LDH levels [ Cancer Metab, 2025, 13(1):9]	PubMed: 39948621

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.