T-3775440 HCl

카탈로그 번호S8438 배치:S843801

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기술 자료

화학식

C₁₈H₂₃ClN₄O

분자량

346.85

CAS 번호

1422535-52-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

69 mg/mL (198.93 mM)

Water

22 mg/mL (63.42 mM)

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.45mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.49mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

T-3775440 HCl은 다른 모노아민 산화효소(예: MAO-A 및 MAO-B)에 비해 LSD1에 대한 선택성이 높은 비가역적 LSD1 억제제로, IC50 값은 2.1 nmol/L입니다.

표적

LSD1

2.1 nM

시험관 내(In vitro)

T-3775440 처리는 적혈구/거핵구 계통의 과립단핵구 유사 계통 세포로의 형질전환을 강제합니다. T-3775440은 적혈구 및 거핵구 계통 세포의 분화 과정에 중요한 전사 인자인 LSD1과 성장 인자 비의존성 1B(GFI1B) 사이의 상호작용을 방해합니다. 48시간 T-3775440 처리는 AEL(TF-1a, HEL92.1.7) 및 AMKL 세포주(CMK11-5, M07e)에서 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유도합니다. T-3775440 처리는 TF-1a 및 CMK11-5 세포에서 G1 및 sub-G1 단계 개체수를 증가시킵니다.

생체 내(In Vivo)

T-3775440은 AML의 생체 내 마우스 이종이식 모델에서 종양 성장 억제를 발휘합니다. 마우스에서 T-3775440 처리는 일시적인 혈소판 감소를 초래한 후 상당한 반등을 보였습니다. 단일 투여 후 적혈구 수에는 명백한 영향이 없었습니다. T-3775440은 HEL 92.1.7의 추가 AEL 모델 및 CMK11-5의 AMKL 모델에서도 강력한 항종양 효과를 나타내며, 심각한 항AEL 및 항AMKL 활성을 가집니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 TF-1a and CMK11-5 cells 농도 0, 10, 50 nM (TF-1a cells); 0, 20, 100 nM (CMK11-5 cells) 배양 시간 24 and 48 h 방법 TF-1a and CMK11-5 cells are treated with the indicated concentration of T-3775440 for 24 or 48 hours. Treated cells are subsequently harvested and lysed to prepare total lysates. Immunoblotting analyses are performed to determine the expression levels of p27, cleaved PARP, and β-actin in the cell lysates.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Female C.B17/Icr-scid/scid Jcl mice subcutaneously (s.c.) inoculated in the flank with AML cells 용량 15-20 mg/kg 투여 oral

세포 분석:^{^[1]}

세포주
TF-1a and CMK11-5 cells
농도
0, 10, 50 nM (TF-1a cells); 0, 20, 100 nM (CMK11-5 cells)
배양 시간
24 and 48 h
방법
TF-1a and CMK11-5 cells are treated with the indicated concentration of T-3775440 for 24 or 48 hours. Treated cells are subsequently harvested and lysed to prepare total lysates. Immunoblotting analyses are performed to determine the expression levels of p27, cleaved PARP, and β-actin in the cell lysates.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Female C.B17/Icr-scid/scid Jcl mice subcutaneously (s.c.) inoculated in the flank with AML cells
용량
15-20 mg/kg
투여
oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27903753/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892104/

Sellecks T-3775440 HCl 인용됨 1 출판물

Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166]	PubMed: 38580661

Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166]

PubMed: 38580661

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