T-5224

카탈로그 번호S8966 배치:S896606

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기술 자료

화학식

C₂₉H₂₇NO₈

분자량

517.53

CAS 번호

530141-72-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (193.22 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

T-5224는 항염증 효과가 있는 전사 인자 c-Fos/activator protein (AP)-1의 선택적 억제제입니다. T-5224는 c-Fos/c-Jun의 DNA 결합 활성과 IL-1β 유도성 Mmp-3, Mmp-13 및 Adamts-5 전사 상향 조절을 특이적으로 억제합니다.

표적

c-Fos/AP-1

c-Jun

IL-1β

MMP-3

MMP-13

시험관 내(In vitro)

T-5224는 기질 분해 MMP와 인터루킨 1β를 포함한 염증성 사이토카인을 억제합니다. 이 화합물은 생체 외에서 활막 세포 및 연골 세포 배양에서 염증성 사이토카인과 MMP의 양을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

T-5224는 c-Fos/activator protein-1 (AP-1) 억제제로, 생체 내에서 혈청 및 관절의 염증성 사이토카인, MMP 및 항-종양 괴사 인자 α의 양을 감소시켜 II형 콜라겐 유도성 관절염을 예방합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 NIH/3T3, RAW264.7, human synovial sarcoma SW982 and human chondrosarcoma SW1353 cells 농도 5.2 μM, 10 μM, 17 μM, 30 μM, 14 μM, 20 μM, 28 μM, 40 μM, 57 μM, 80 μM 배양 시간 1 h 방법 Reporter assay. NIH/3T3 cells are transiently transfected with the luciferase reporter plasmids pAP-1-Luc(×7 TGACTAA), pNF-kB-Luc(×5 TGGGGACTTTCCGC) or control phRL-TK, and cultured overnight. Cells are incubated in 0.5% FBS/DMEM containing T-5224 for 1 h, and then stimulated with PMA (10 ng/ml) or TNFa (10 ng/ml), and then cultured for 3 h, followed by measurement of lysate by using dual-luciferase reporter assay system.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male 8-week-old DBA/1J mice 용량 3 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
NIH/3T3, RAW264.7, human synovial sarcoma SW982 and human chondrosarcoma SW1353 cells
농도
5.2 μM, 10 μM, 17 μM, 30 μM, 14 μM, 20 μM, 28 μM, 40 μM, 57 μM, 80 μM
배양 시간
1 h
방법
Reporter assay. NIH/3T3 cells are transiently transfected with the luciferase reporter plasmids pAP-1-Luc(×7 TGACTAA), pNF-kB-Luc(×5 TGGGGACTTTCCGC) or control phRL-TK, and cultured overnight. Cells are incubated in 0.5% FBS/DMEM containing T-5224 for 1 h, and then stimulated with PMA (10 ng/ml) or TNFa (10 ng/ml), and then cultured for 3 h, followed by measurement of lysate by using dual-luciferase reporter assay system.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Male 8-week-old DBA/1J mice
용량
3 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587386/

Sellecks T-5224 인용됨 22 출판물

Identifying the Intergenic ALK Fusion LOC388942-ALK as a Driver of Non-Small Cell Lung Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(4):e70154]	PubMed: 40151836
c-FOS Confers Stem Cell-like Features to Multiple Myeloma Cells in a Bone Marrow Microenvironment [ Cells, 2025, 14(7)474]	PubMed: 40214428
Injured tubular epithelia-derived CCN1 promotes the mobilization of fibroblasts toward injury sites after kidney injury [ iScience, 2025, 28(4):112176]	PubMed: 40224016
Risk Allele rs117026326-Mediated Alternative Splicing of GTF2I Promotes B Cell Proliferation in Primary Sjögren's Syndrome [ J Immunol Res, 2025, 2025:4821639]	PubMed: 40007754
SLPI as a dedifferentiation biomarker in BRAFV600E-mutant papillary thyroid cancer [ Endocr Connect, 2025, 14(8)e250349]	PubMed: 40742326
Persistent Activation of Endothelial Cells is Linked to Thrombosis and Inflammation in Cerebral Cavernous Malformation Disease [ bioRxiv, 2025, 2025.06.29.662238]	PubMed: 40631268
Dynamic regulation of tissue fluidity controls skin repair during wound healing [ Cell, 2024, S0092-8674(24)00825-0]	PubMed: 39168124
Collagen signaling and matrix stiffness regulate multipotency in glandular epithelial stem cells in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):10482]	PubMed: 39695111
Positive and negative feedback regulation of the TGF-β1 explains two equilibrium states in skin aging [ iScience, 2024, 27(5):109708]	PubMed: 38706856
AP-1 Mediates Cellular Adaptation and Memory Formation During Therapy Resistance [ bioRxiv, 2024, 2024.07.25.604999]	PubMed: 39091739

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