T0901317

카탈로그 번호S7076 배치:S707604

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기술 자료

화학식

C17H12F9NO3S
분자량 481.33 CAS 번호 293754-55-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 96 mg/mL (199.44 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.44 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 T0901317은 LXR과 FXR 모두에 대한 강력하고 선택적인 작용제로, LXR 에 대해 20 nM, FXR에 대해 5 M의 EC50을 각각 나타냅니다. 이 화합물은 ROR 과 ROR 의 이중 역작용제로, Ki는 각각 132 nM과 51 nM입니다. 이는 세포 증식을 유의하게 억제하고 Apoptosis related을 유도합니다.
표적
LXR
(Cell reporter assay)		 FXR
50 nM(EC50) 5 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)

T0901317은 LXR을 통해 작용하며 RXR 헤테로다이머화 파트너와 협력하여 ABCA1 역 콜레스테롤 수송체의 발현을 유도합니다. 이 화합물은 콜레스테롤 유출 조절 및 HDL Metabolism과 관련된 ABCA1 유전자 발현을 상향 조절합니다.

이는 담즙산 파르네소이드 X 수용체 (FXRs) 활성화에 대해 약 5 M의 EC50을 나타내며, 천연 FXR 리간드인 케노데옥시콜산보다 10배 더 강력합니다.

이 화학 물질은 또한 이종생체 수용체 프레그난 X 수용체 (PXR)에 대한 고친화성 리간드입니다. 이는 LXR 활성을 자극하는 것과 동일한 나노몰 농도로 PXR에 결합하고 활성화합니다. 이 화합물은 세포와 동물에서 LXR 표적 유전자뿐만 아니라 PXR 표적 유전자 (예: 스캐빈저 수용체 CD36)의 발현을 유도합니다.

이는 생체 외에서 일차 뉴런의 아밀로이드- 생성을 감소시킵니다.

이 화학 물질은 ROR 및 ROR 에 높은 친화성 (Ki = 각각 132 및 51 nM)으로 직접 결합하는 것으로 밝혀져, 전사 보조 인자 단백질과 상호 작용하는 수용체 능력을 조절합니다. 이는 ROR 반응성 리포터 유전자의 ROR / 의존적 전사 활성화를 억제하고, HepG2 세포에서 내인성 ROR 표적 유전자 (G6Pase)에서 ROR 에 의한 스테로이드 수용체 보조 활성화제-2의 모집을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

11주령 APP23 마우스를 6일 동안 T0901317로 처리한 결과, ABCA1 발현이 유의하게 증가하고 가용성 APP (sAPP) - 대 sAPP - 분열 산물의 비율이 감소했습니다. 가장 중요한 것은 이 화합물이 이들 마우스 뇌에서 가용성 A 40 및 A 42 수치를 통계적으로 유의하게 감소시킨다는 것입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[6]
  • 세포주

    BMDMs

  • 농도

    5 µM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    APP23 mice

  • 용량

    50 mg/kg/day

  • 투여

    gastric gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10968783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15464433/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17418145/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15557325/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35169231/

고객 제품 검증

<p>(C) Cells were pretreated with DMSO or T0901317 (5 μM), then incubated with 100 mg/L ox-LDL for 6 h.</p>

, , FEBS Lett, 2015, 589(1):52-8.

THP-1 macrophages were pretreated with 5 μg/mL T0901317 for 30 min and incubated with 100 μmol/L Hcy for 24 h. protein levels were determined.

데이터 출처 [ , , Life Sci, 2018, doi:10.1016/j.lfs.2018.10.060 ]

a Entrapment and loading efficiencies of T0901317- liposomes and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes at two lipid to T0901317 weight ratios (5:1 and 10:1). b In vitro drug release of T0901317- liposomes (squares) and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes (circles) at different time points. Values are expressed as the means ± SD (n = 3)

데이터 출처 [ , , Nanoscale Res Lett, 2017, 12(1):322 ]

Sellecks T0901317 인용됨 24 출판물

Disrupted minor intron splicing activates reductive carboxylation-mediated lipogenesis to drive metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease progression [ J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478] PubMed: 40100939
RNase T2 deficiency promotes TLR13-dependent replenishment of tissue-protective Kupffer cells [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647] PubMed: 39853307
Regulation of neurogenesis and neuronal migration by Rrm2 and Timp3 following seizures [ Neurobiol Dis, 2025, 215:107094] PubMed: 40930429
Dendrobium nobile Lindl. alkaloids improve lipid metabolism by increasing LDL uptake through regulation of the LXRα/IDOL/LDLR pathway and inhibition of PCSK9 expression in HepG2 cells [ Exp Ther Med, 2025, 29(3):46] PubMed: 39885913
Establishment of goat mammary organoid cultures modeling the mammary gland development and lactation [ J Anim Sci Biotechnol, 2024, 15(1):124] PubMed: 39350237
Zbtb7b defines a compensatory mechanism in MASLD-related HCC progression by suppressing H19-mediated hepatic lipid deposition [ Physiol Rep, 2024, 12(24):e70160] PubMed: 39714087
Microbiome ssRNA as an environmental cue to activate TLR13-dependent tissue-protective programs in CD5Lhi hepatic macrophages [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.11.540294] PubMed: None
Integrated Analysis Highlights the Immunosuppressive Role of TREM2+ Macrophages in Hepatocellular Carcinoma [ Front Immunol, 2022, 13:848367] PubMed: 35359989
The LXRB-SREBP1 network regulates lipogenic homeostasis by controlling the synthesis of polyunsaturated fatty acids in goat mammary epithelial cells [ J Anim Sci Biotechnol, 2022, 13(1):120] PubMed: 36336695
Macrophage Jak2 deficiency accelerates atherosclerosis through defects in cholesterol efflux [ Commun Biol, 2022, 5(1):132] PubMed: 35169231

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