Tacrine hydrochloride hydrate

카탈로그 번호S3639 배치:S363901

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기술 자료

화학식

C13H14N2.xHCl.xH2O
분자량 198.26(free bases) CAS 번호 206658-92-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 50 mg/mL
Water 50 mg/mL
Ethanol 50 mg/mL
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine)은 중추신경계에서 작용하는 콜린에스터레이스 억제제로, 근육 이완제의 효과를 상쇄하고, 호흡 자극제로, 그리고 알츠하이머병 및 기타 중추신경계 질환 치료에 사용되었습니다. 또한 히스타민 N-메틸트랜스퍼라제 억제제로도 작용합니다.
표적
HNMT cholinesterase
시험관 내(In vitro) Tacrine은 활성 콜린에스터레이스 억제제로, 대뇌 피질과 해마에서 콜린성 신경의 분해를 차단하여 콜린성 전달을 증가시킵니다. Tacrine은 시험관 내에서 간 손상을 유도합니다. 또한 산화 스트레스와 미토콘드리아 기능 장애를 유도할 수 있습니다. HepG2 세포에서 Tacrine 치료는 GSK3β의 인산화를 현저히 억제합니다.
생체 내(In Vivo) 쥐에서 tacrine은 간 손상 지표(ALT 및 AST), 퇴행성 부위 면적, 침윤성 염증 세포 수를 증가시켰습니다. Tacrine은 간세포 괴사 및 퇴행을 유도하는 것으로 알려져 있습니다. 과거에 tacrine은 혈관성 치매 및 알츠하이머병의 인지 기능 장애 치료에 사용되었습니다. 뇌척수액에서 IL-6 분비를 포함한 지질다당류 유도 염증을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. Tacrine은 쥐 모델에서 야토병의 진행을 악화시킬 수 있습니다. 이 효과는 신경퇴행성 질환과 같은 여러 병리에서 유익할 수 있습니다. 예를 들어, 알츠하이머병 치료에 사용될 때 tacrine의 긍정적인 효과는 인지 기능 개선 외에도 항염증 작용에 기인할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HepG2 cells

  • 농도

    300 μM

  • 배양 시간

    5 h

  • 방법

    The level of H2O2 generation was monitored in HepG2 cells by adding the DCFH-DA. After treatment of 10–100 µM LQ for 12 h prior to the addition of 300 µM tacrine for 5h, cells were stained with 50 µM DCFH-DA for 1 h. DCFH oxidation was determined at excitation and emission wavelengths of 485 and 530 nm using a microplate reader.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Sprague-Dawley rats

  • 용량

    30 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25747977/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1214021X14600892
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1530666/

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