FK506 (Tacrolimus)

카탈로그 번호S5003 배치:S500313

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기술 자료

화학식

C44H69NO12
분자량 804.02 CAS 번호 104987-11-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (124.37 mM)
Ethanol 100 mg/mL (124.37 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tacrolimus (FK506)는 23개의 원자로 구성된 매크로라이드 락톤으로, 면역필린 FKBP12 (FK506 binding protein)에 결합하여 새로운 복합체를 형성함으로써 T 세포의 펩티딜-프롤릴 이성질화 효소 활성을 감소시킵니다. Tacrolimus는 또한 calcineurin의 phosphatase 활성을 억제합니다. Tacrolimus는 혈관 내피세포의 autophagy를 유도합니다.
표적
FKBP12
(T cells)		 calcineurin
시험관 내(In vitro)

Tacrolimus (FK506)와 사이클로스포린 A는 T 림프구에서 핵 소단위 합성에 영향을 미치지 않고 세포질 구성 요소의 전위를 차단합니다. 이 화합물은 인터루킨-2 전사 유도에 필요한 Ca(2+)-의존성 사건을 억제하여 T 세포 증식을 방지합니다. 이는 사이클로필린과 FK 506 결합 단백질(FKBPs)이라고 불리는 구별되는 세포내 단백질(면역필린) 계열에 결합합니다. Tacrolimus는 활성화된 T 세포에서 인터루킨 2 생산을 억제하는 약물 농도에서 세포 calcineurin을 특이적으로 억제합니다. 이와 CsA는 림포카인 발현, 세포자멸사 및 탈과립에 관련된 초기 칼슘 관련 사건의 동일한 하위 집합을 억제함으로써 세포에서 거의 동일한 생물학적 효과를 발휘합니다. 이 화합물은 FK-506 결합 단백질(FKBPs)이라고 불리는 세포내 수용체 계열에 결합합니다.

생체 내(In Vivo)

Tacrolimus (FK506)는 쥐의 행동 통증 평가에서 과민성 및 이질성 자극에 대한 발 및 꼬리 철회 역치의 증가를 초래합니다. 또한 혈청 질산염 및 티오바르비투르산 반응성 물질(TBARS) 수준의 감소와 조직 미엘로페록시다제(MPO) 및 총 칼슘 수준의 감소를 유도하며, 쥐의 조직 환원 글루타티온 수준은 증가합니다. 이 화합물은 허혈 재관류(I/R)가 있는 쥐에서 신경 부종 및 축삭 변성의 증가를 개선합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    Jurkat cells

  • 농도

    10 nM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    After cells were cultured with 10 nM Tacrolimus (FK506) for 1 hr and washed, phosphatase activity was measured in lysates.
동물 연구:

[8]
  • 동물 모델

    Male C57BL/6J mice

  • 용량

    30 mg/kg

  • 투여

    Oral

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1715516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1377361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1373887/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7509138/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20529260/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18574318/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29863266/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22130237/

고객 제품 검증

<p>Effect of FK506 on cytosolic calcium homeostasis induced by TG and thrombin in human platelets. (A-B) Human platelets were suspended in a Ca 2+-free medium (100 µM of EGTA was added as indicated by arrowhead), and preincubated for 5 min at 37oC in the absence (solid black traces) or presence of increased concentrations (0.01-100 µM) of FK506 (light-doted and dark solid-grey traces, respectively). Cells were then stimulated with TG (200 nM; A) or Thr (0.1 U/mL; B) and 3 min later 300 μM of CaCl2 was added to extracellular medium to visualize calcium entry.</p>

데이터 출처 [ Biochim Biophys Acta , 2013 , 1833(3), 652-62 ]

<p>Release of immune mediators after Tacrolimus application. Tacrolimus was applied to IL-1β/TNFα pretreated (diamonds) or unprimed (squares) Caco-2 monolayer in the indicated concentrations. Caco-2 cells in transwell inserts were transferred to culture vessels filled with heparinized whole blood of three different healthy donors (indicated by their ID-numbers). After 1 h the whole blood in the lower compartment was stimulated by LPS/SEB/anti-CD28 injection. After 6 h the Caco-2 cells were removed and the whole blood was further incubated for 18 h. Immune mediators were quantified in plasma. Depicted are stimulation indices of single experiments. I IL-17A, J TARC, K IL-13, L IL-1ra, M IL-5, N IL-10.</p>

, 2013 , Natural and Medical Sciences Institute

<p>Release of immune mediators after Tacrolimus application. Tacrolimus was applied to IL-1β/TNFα pretreated (diamonds) or unprimed (squares) Caco-2 monolayer in the indicated concentrations. Caco-2 cells in transwell inserts were transferred to culture vessels filled with heparinized whole blood of three different healthy donors (indicated by their ID-numbers). After 1 h the whole blood in the lower compartment was stimulated by LPS/SEB/anti-CD28 injection. After 6 h the Caco-2 cells were removed and the whole blood was further incubated for 18 h. Immune mediators were quantified in plasma. Depicted are stimulation indices of single experiments. A IL-1β, B IL-6, C IFNγ, D MCP-1</p>

, 2013 , Natural and Medical Sciences Institute

<p>Release of immune mediators after Tacrolimus application. Tacrolimus was applied to IL-1β/TNFα pretreated (diamonds) or unprimed (squares) Caco-2 monolayer in the indicated concentrations. Caco-2 cells in transwell inserts were transferred to culture vessels filled with heparinized whole blood of three different healthy donors (indicated by their ID-numbers). After 1 h the whole blood in the lower compartment was stimulated by LPS/SEB/anti-CD28 injection. After 6 h the Caco-2 cells were removed and the whole blood was further incubated for 18 h. Immune mediators were quantified in plasma. Depicted are stimulation indices of single experiments. E IL-8, F IP-10, G TNFα, H IL-4</p>

, 2013 , Natural and Medical Sciences Institute

Sellecks FK506 (Tacrolimus) 인용됨 115 출판물

Calcineurin governs baseline and homeostatic regulations of non-rapid eye movement sleep in mice [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122] PubMed: 39847332
Adhesive polyelectrolyte coating through UV-triggered polymerization on PLGA particles for enhanced drug delivery to inflammatory intestinal mucosa [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32] PubMed: 39844269
Calcium-mediated mitochondrial fission and mitophagy drive glycolysis to facilitate arterivirus proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872] PubMed: 39804926
Interferon-gamma rescues dendritic cell calcineurin-dependent responses to Aspergillus fumigatus via Stat3 to Stat1 switching [ iScience, 2025, 28(2):111535] PubMed: 39898039
Signal transduction pathways controlling Ins2 gene activity and beta cell state transitions [ iScience, 2025, 28(3):112015] PubMed: 40144638
ACSL4 Drives C5a/C5aR1-Calcium-Induced Fibroblast-to-Myofibroblast Transition in a Bleomycin-Induced Mouse Model of Pulmonary Fibrosis [ Biomolecules, 2025, 15(8)1106] PubMed: 40867551
Polymeric-Based Theranostic Nanocarriers of Neuroprotective Drugs: Development, Imaging, and Bioanalysis [ Mol Pharm, 2025, 10.1021/acs.molpharmaceut.5c00170] PubMed: 40517330
Post-Liver Transplantation Management and Specimen Collection in Daurian Ground Squirrels for Single-Cell RNA Sequencing [ J Vis Exp, 2025, (223).] PubMed: 41052099
PU.1 and BCL11B sequentially cooperate with RUNX1 to anchor mSWI/SNF to poise the T cell effector landscape [ Nat Immunol, 2024, 25(5):860-872] PubMed: 38632339
Antiviral activity of immunosuppressors alone and in combination against human adenovirus and cytomegalovirus [ Int J Antimicrob Agents, 2024, 63(5):107116] PubMed: 38401774

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