Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
TAI-1은 Hec1-Nek2 단백질 상호작용을 방해하는 강력하고 특이적인 Hec1 억제제입니다.
표적
Hec1
시험관 내(In vitro)
TAI-1은 Nek2와 Hec1의 결합을 방해하여 Nek2의 분해와 염색체 오정렬을 유발합니다. 이 화합물은 광범위한 종양 세포에서 nM 수준에서 강력한 성장 억제 효능을 보이며, 백혈병, 유방암 및 간암 세포에서 독소루비신, 토포테칸 및 파클리탁셀과 시너지 효과를 나타냅니다.
생체 내(In Vivo)
TAI-1 (20 mg/kg 정맥 주사 또는 150 mg/kg 경구 투여)은 Huh-7 모델에서 유의미한 종양 성장 지연을 유발하고 Colo205 및 MDA-MB-231 모델에서 보통 수준의 종양 억제를 유발합니다.
Cells are seeded in 96 well plates, incubated for 24 hours, this compound added and incubated for 96 hours. All testing points are tested in triplicate wells. Cell viability is determined by MTS assay using CellTiter 96® Aqueous Non-radioactive Cell Proliferation Assay system according to manufacturer’s instructions with MTS and PMS. Data retrieved from spectrophotometer are processed in Excel and GraphPad Prism 5 to calculate the concentration exhibiting 50% growth inhibition (GI50). All data represent the results of triplicate experiments.
Female mice bearing Colo-205 or Huh-7 tumors; male mice bearing MDA-MB-231 tumors
용량
20 mg/kg i.v./QDx28 cycles or 150 mg/kg p.o./BID/28 cycles in total
투여
i.v. or p.o.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24401611/
Sellecks TAI-1 인용됨 3 출판물
Nek2 Augments Sorafenib Resistance by Regulating the Ubiquitination and Localization of β-catenin in Hepatocellular Carcinoma
[ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316]
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