기술 자료
| 화학식 |
C17H16FN3O2S.C4H4O4
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| 분자량 | 461.46 | CAS 번호 | 1260141-27-2 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 62 mg/mL (134.35 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Vonoprazan Fumarate (TAK-438)는 H+/K+, ATPase를 19 nM (pH 6.5)의 IC50으로 가역적으로 억제하고 위산 분비를 조절하는 새로운 P-CAB (칼륨 경쟁적 위산 차단제)입니다. 이 화합물은 3상에 있습니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Vonoprazan Fumarate (TAK-438)는 현재까지 개발된 P-CAB과는 화학 구조가 완전히 다른 피롤 유도체입니다. 이는 농도 의존적으로 위 H+, K+-ATPase 활성을 억제합니다. 중성 조건(pH 7.5)에서 이 화합물의 억제 활성은 약산성 조건(pH 6.5)에서의 활성과 거의 동일합니다. 위 H+,K+-ATPase 활성에 대한 IC50 값보다 500배 높은 농도에서도 Na+, K+-ATPase 활성을 억제하지 않습니다. 이 화합물은 3 nM의 Ki로 K+ 경쟁 방식으로 위 H+, K+-ATPase를 억제합니다. | ||
| 생체 내(In Vivo) | Vonoprazan Fumarate (TAK-438)는 용량 의존적으로 기저 위산 분비를 억제하며, ID50 값은 1.26 mg/kg입니다. 이 화합물의 정맥 투여는 위 관류액의 pH를 용량 의존적으로 증가시키며, pH 증가는 투여 후 5시간 동안 지속됩니다. 1 mg/kg 용량에서 pH는 투여 후 90분 후에 고원에 도달하며, 최고 pH 값은 5.9입니다. 또한, 쥐와 개에서 히스타민 유발 위산 분비에 대해 강력하고 오래 지속되는 억제 효과를 보입니다. 높은 축적과 위 조직으로부터의 느린 제거를 통해 상당한 분비 억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 PPI와 달리 위 분비 상태에 영향을 받지 않습니다. | ||
| 특징 | 산성 또는 중성 조건에서 H+, K+-ATPase를 억제할 수 있습니다. |
프로토콜 (참조)
| 동물 연구:[3] |
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참조
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