TAK-733

카탈로그 번호S2617 배치:S261702

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기술 자료

화학식

C17H15F2IN4O4
분자량 504.23 CAS 번호 1035555-63-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 101 mg/mL (200.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.710mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 TAK-733은 Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met 등에 비활성인 MEK1에 대한 강력하고 선택적인 MEK 알로스테릭 부위 억제제이며 IC50은 3.2 nM입니다. 1상.
표적
MEK1
(Cell-free assay)
3.2 nM
시험관 내(In vitro) TAK-733은 IC50이 3.2 nM인 고도로 강력하고 선택적인 MEK 알로스테릭 부위 억제제입니다. 이 화합물은 세포 내 ERK 인산화에 대해 EC50이 1.9 nM인 강력한 효소 및 세포 활성을 보여줍니다.
생체 내(In Vivo) TAK-733은 흑색종, 대장암, 비소세포폐암, 췌장암 및 유방암 모델을 포함한 인간 암 마우스 이종이식 모델에서 광범위한 항종양 활성을 입증했습니다. 이 화합물은 인간에게 1일 1회 경구 투여를 지지하는 약동학 및 약력학적 특성을 가지며 내약성이 우수합니다. 1일 1회 경구 10 mg/kg 용량에서 최대 효능 용량을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Human solid tumor xenograft models including NSCLC (NCI H23 [KRAS and LKB1 mutations]), CRC (SW620 [KRAS, APC, p53 mutations]) Pancreatic cancer (Panc 1 and Capan 1 [KRAS mutations] and BxPC-3 [No MAPK mutations]) models in immunocompromised mice.

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    Orally administrated once daily for 21 days

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21310613/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3739

고객 제품 검증

Effect of MEK inhibitor TAK-733 in A549 cells. A549 cells were incubated with increasing concentrations of TAK-733 for 2 h. The cell lysates were harvested and phosphorylation of indicated proteins was determined by Western blotting.

, , Dr.Wang from Southern Medical Hospital

<p>Mouse carcinoma cells were treated with the inhibitors for 16 and 40 h at the concentrations indicated. The effect on S-phase was evident at 16 hrs. (A) whereas apoptosis was induced at 40h. (B) Biological effects of the compounds correlated with effects on phosphorylation of the MEK target ERK. (C) IC50 on S-phase and ERK-posphorylation: TAK-733=1-10nM, GSK1120212=<1nM.</p>

, , Jonas Nilsson, PhD from University of Gothenburg

<p>After starved in serum-free medium for 24 h, T47D cells incubated with the indicated concentrations of TAK-733 for 3 h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

(c) Fold induction of apoptotic cells after 3-day compound or vehicle (DMSO) treatment, as measured by annexin V positivity. Error bars indicate s.d.

데이터 출처 [ , , Nat Commun, 2016, 7:13701. ]

Sellecks TAK-733 인용됨 24 출판물

Salmonella effector SopB reorganizes cytoskeletal vimentin to maintain replication vacuoles for efficient infection [ Nat Commun, 2023, 14(1):478] PubMed: 36717589
Combination of drug therapies and radiation against stem cell-enriched glioblastoma-derived spheres. [ mediaTUM, 2023, ] PubMed: None
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] PubMed: 36097178
Combining HDAC and MEK Inhibitors with Radiation against Glioblastoma-Derived Spheres [ Cells, 2022, 11(5)775] PubMed: 35269397
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] PubMed: 35326726
Identification and Characterization of a Novel Dual Inhibitor of Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 and Tryptophan 2,3-dioxygenase [ Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456] PubMed: 36467776
CAGE-prox: A Unified Approach for Time-Resolved Protein Activation in Living Systems [ Curr Protoc, 2021, 1(6):e180] PubMed: 34165886
Time-resolved protein activation by proximal decaging in living systems [Wang J, et al. Nature, 2019, 569(7757):509-513] PubMed: 31068699
[ Mol Cancer, 2019, ] PubMed: 31747941

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