기술 자료
| 화학식 | C28H32N4O3S |
||||||
| 분자량 | 504.64 | CAS 번호 | 934541-31-8 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 101 mg/mL (200.14 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
|||||||
원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | TAK-901은 Aurora A/B의 새로운 억제제로 IC50은 21 nM/15 nM입니다. 세포 JAK2, c-Src 또는 Abl의 강력한 억제제는 아닙니다. 1단계. | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 표적 |
|
|||||||||||
| 시험관 내(In vitro) | TAK-901은 Aurora A-TPX2 및 Aurora B-INCENP를 강력하게, 시간 의존적으로 억제합니다. 이 화합물이 Aurora B-INCENP에서 해리되는 것은 920분의 t1/2로 느리며, Aurora B-INCENP에 대한 결합 친화도 상수는 0.02 nM로 결정되었습니다. 이 화합물은 40~500 nM 범위의 IC50을 갖는 다양한 조직의 배양된 인간 암세포주에서 세포 증식 억제를 유도합니다. Aurora B 억제와 일치하게, 이 화학적 처리는 면역형광 및 유세포 분석으로 측정했을 때 인간 PC3 전립선암 및 HL60 급성 골수성 백혈병 세포에서 다배수성을 유발합니다. 광범위한 키나아제 패널을 조사한 결과, FLT3, FGFR 및 Src 계열 키나아제를 포함한 여러 키나아제가 Aurora A 및 B와 유사한 IC50 값으로 이 약제에 의해 억제되는 것으로 나타났습니다. 세포 내에서, 세포 히스톤 H3 인산화에 의해 측정했을 때 Aurora B와 유사한 IC50 값으로 Flt3 및 FGFR2 자가인산화를 억제하는 반면, 세포 Src 및 Bcr Abl 억제를 위한 IC50은 20배 약합니다. 경로 특이적 리포터 기반 세포 모델 패널에서, 이 화합물은 서브마이크로몰 역가로 NFkB 및 JAK/STAT 경로를 억제합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
|
Sellecks TAK-901 인용됨 11 출판물
| Molecular basis of JAK kinase regulation guiding therapeutic approaches: Evaluating the JAK3 pseudokinase domain as a drug target [ Adv Biol Regul, 2025, 95:101072] | PubMed: 39755448 |
| Selective impact of ALK and MELK inhibition on ERα stability and cell proliferation in cell lines representing distinct molecular phenotypes of breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):8200] | PubMed: 38589728 |
| DELs enable the development of BRET probes for target engagement studies in cells [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24] | PubMed: 37490918 |
| Inhibitors of One or More Cellular Aurora Kinases Impair the Replication of Herpes Simplex Virus 1 and Other DNA and RNA Viruses with Diverse Genomes and Life Cycles [ Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322] | PubMed: 36537798 |
| Selective Impact of ALK and MELK Inhibition on ERα Stability and Cell Proliferation in Cell Lines Representing Distinct Molecular Phenotypes of Breast Cancer [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304] | PubMed: none |
| A chemical genetic screen identifies Aurora kinases as a therapeutic target in EGFR T790M negative, gefitinib-resistant head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) [ EBioMedicine, 2021, 64:103220] | PubMed: 33529999 |
| Differential reprogramming of breast cancer subtypes in 3D cultures and implications for sensitivity to targeted therapy [ Sci Rep, 2021, 11(1):7259] | PubMed: 33790333 |
| Tumor immunological phenotype signature-based high-throughput screening for the discovery of combination immunotherapy compounds [ Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851] | PubMed: 33523948 |
| A High-Content Screen Identifies TPP1 and Aurora B as Regulators of Axonal Mitochondrial Transport. [ Cell Rep, 2019, 28(12):3224-3237] | PubMed: 31533043 |
| Network pharmacology modeling identifies synergistic Aurora B and ZAK interaction in triple-negative breast cancer [ NPJ Syst Biol Appl, 2019, 5:20] | PubMed: 31312514 |
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.