Subasumstat (TAK-981)

카탈로그 번호S8829 배치:S882902

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₈ClN₅O₅S₂

분자량

578.10

CAS 번호

1858276-04-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (172.98 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Subasumstat (TAK-981)은 잠재적인 면역 활성화 및 항신생물 활성을 가진 SUMO화 효소 캐스케이드의 새로운 선택적 억제제입니다.

표적

SUMOylation enzymatic cascade

시험관 내(In vitro)

Subasumstat (TAK-981)으로 시험관 내 처리 시 마우스 골수 및 사람 말초 혈액 단핵 세포 유래 수지상 세포(DC) 모두에서 CD40, CD80, CD86을 포함한 활성화 및 성숙 표지자가 유도되었고, IP-10, MCP1, MIP-1α, MIP1β, IFNα, IFNβ와 같은 염증성 사이토카인 분비가 증가했습니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서, naive Balb/c 마우스의 상완 림프절에 Subasumstat (TAK-981)을 단일 피하 주사한 결과 CD40 및 CD86 발현의 유의미한 증가로 측정된 DC 활성화가 유도되었습니다. 이 화합물은 동계 A20 림프종 종양을 가진 면역 적격 BALB/c 마우스에서 일부 종양의 완전 관해(CR)를 포함한 항종양 활성을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 mouse bone-marrow and human peripheral blood mononuclear cell derived dendritic cells (DCs) 농도 -- 배양 시간 -- 방법 --
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 immune-competent BALB/c mice 용량 7.5 mg/kg 투여 IV

참조

https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3252.short
https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3079.short

Sellecks Subasumstat (TAK-981) 인용됨 17 출판물

SUMOylation inhibition potentiates the glucocorticoid receptor to program growth arrest of acute lymphoblastic leukemia cells [ Oncogene, 2025, none]	PubMed: 39953147
TopBP1 coordinates DNA repair synthesis in mitosis via recruitment of the nuclease scaffold SLX4 [ Commun Biol, 2025, 8(1):1005]	PubMed: 40615546
SUMOylation regulates GSDMD stability and pyroptosis [ Int Immunopharmacol, 2025, 149:114187]	PubMed: 39919454
Phosphorylation-induced SUMOylation promotes Ulk4 condensation at the ciliary tip to transduce Hedgehog signal [ J Cell Sci, 2025, 138(20)jcs263695]	PubMed: 40171800
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360]	PubMed: 39198401
Dual inhibition of SUMOylation and MEK conquers MYC-expressing KRAS-mutant cancers by accumulating DNA damage [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):68]	PubMed: 38992694
Targeting SUMOylation with an injectable nanocomposite hydrogel to optimize radiofrequency ablation therapy for hepatocellular carcinoma [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):338]	PubMed: 38890737
SUMOylated Golgin45 associates with PML-NB to transcriptionally regulate lipid metabolism genes during heat shock stress [ Commun Biol, 2024, 7(1):532]	PubMed: 38710927
ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768]	PubMed: 38474017
The SUMO-NIP45 pathway processes toxic DNA catenanes to prevent mitotic failure [ Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-01045-0]	PubMed: 37474739

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