Mobocertinib (TAK788)

카탈로그 번호S6813 배치:S681303

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기술 자료

화학식

C₃₂H₃₉N₇O₄

분자량

585.70

CAS 번호

1847461-43-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

16 mg/mL (27.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

연구용 TKI인 Mobocertinib (TAK788, AP32788)은 epidermal growth factor receptor (EGFR) 및 HER2 돌연변이에 대한 강력하고 선택적인 전임상 억제제입니다. 이 화합물은 항신생물제입니다.

표적

EGFR

HER2

시험관 내(In vitro)

활성화 EGFRex20ins 돌연변이를 포함하는 발암성 변이체를 야생형 EGFR에 대한 선택성을 가지고 강력하게 억제하도록 특별히 설계된 Mobocertinib (TAK-788)은 새로운 비가역적 EGFR TKI입니다. 이는 승인된 EGFR TKI보다 다양한 EGFRex20ins-유도 세포주의 생존력을 더욱 강력하게 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Mobocertinib (TAK788)은 EGFR 억제를 통해 EGFRex20ins 돌연변이 종양의 성장을 억제합니다. 이 화합물과 세툭시맙의 병용 치료는 EGFRex20ins D770_N771insGL을 가진 두경부 편평상피세포암 모델(CTG-2130)에서 효능을 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 NSCLC cell lines, Ba/F3 cells, A431 Cells, HEK293 cells 농도 0.0003 -1 µM 배양 시간 30 min, 2 h, 6h, 7 days 방법 Mobocertinib (TAK788) is tested by plating cells into 96-well plates and dosing them with a nine-point, threefold dilution series of this compound, followed by incubation for 7 days. Viability is measured using the CellTiter-Glo assay. Dose–response curves are generated and used to calculate IC⁵⁰ values.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
NSCLC cell lines, Ba/F3 cells, A431 Cells, HEK293 cells
농도
0.0003 -1 µM
배양 시간
30 min, 2 h, 6h, 7 days
방법
Mobocertinib (TAK788) is tested by plating cells into 96-well plates and dosing them with a nine-point, threefold dilution series of this compound, followed by incubation for 7 days. Viability is measured using the CellTiter-Glo assay. Dose–response curves are generated and used to calculate IC⁵⁰ values.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33632773/
https://patents.google.com/patent/WO2019222093A1

Sellecks Mobocertinib (TAK788) 인용됨 3 출판물

Mobocertinib in Patients with EGFR Exon 20 Insertion-Positive Non-Small Cell Lung Cancer (MOON): An International Real-World Safety and Efficacy Analysis [ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992]	PubMed: 38612799
Secondary Mutations of the EGFR Gene That Confer Resistance to Mobocertinib in EGFR Exon 20 Insertion [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9]	PubMed: 37666482
Extensive functional evaluation of exon 20 insertion mutations of EGFR [ Lung Cancer, 2020, 152:135-142]	PubMed: 33395611

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