Talazoparib tosylate

카탈로그 번호E4942

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기술 자료

화학식

C26H22F2N6O4S

분자량 552.55 CAS 번호 1373431-65-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

생물학적 활성

설명 Talazoparib tosylate (BMN 673ts)는 PARP1에 대해 0.57 nM의 IC50을 나타내는 강력한 경구 생체이용률 PARP1/2 억제제입니다.
생체 내(In Vivo) Talazoparib은 경구 생체이용률이 높으며, 카복실메틸셀룰로스에 투여했을 때 쥐에서 40% 이상의 절대 경구 생체이용률을 보입니다. Talazoparib의 경구 투여는 놀라운 항종양 활성을 유도합니다. BRCA 돌연변이 또는 PTEN 결핍으로 인해 DNA 복구 결함을 가진 이종이식된 종양은 쥐에서 잘 허용되는 용량으로 경구 Talazoparib 치료에 매우 민감합니다. Talazoparib을 테모졸로미드, SN38 또는 백금 약물과 병용했을 때도 시너지 또는 부가적인 항종양 효과가 나타납니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/23881923

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