Tamibarotene

카탈로그 번호S4260 배치:S426001

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기술 자료

화학식

C22H25NO3
분자량 351.44 CAS 번호 94497-51-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 70 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 70 mg/mL (199.18 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tamibarotene(Am 80)은 RARα 및 RARβ에 대해 RARγ보다 높은 특이성을 갖는 합성 레티노산 수용체(RAR) 작용제입니다.
표적
RARα RARβ
시험관 내(In vitro)

Tamibarotene은 골수종 세포와 HUVEC의 성장을 약간 억제하며, VEGF에 의해 자극된 HUVEC의 성장을 현저하게 억제합니다. 이 화합물은 골수 기질 세포(BMSC)의 성장을 거의 억제하지 않지만, 공동 배양된 골수종 세포에 의한 HUVEC의 이동을 현저하게 억제합니다. VEGF 유도 VEGF 수용체 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 시험관 내에서 VEGF 유도 튜브형 구조 형성 및 생쥐 각막의 신생혈관 형성을 유의하게 억제합니다. 이 화학물질에 의해 유도된 HL-60 세포의 EC 접착은 All-trans retinoic acid (ATRA)보다 38% 낮으며, 이 화합물에 의한 NB4 세포의 EC 접착은 ATRA와 동등하며, ATRA는 HL-60 세포에서 CD38 유전자 전사를 이단계로 유도합니다. 즉, 인트론 1을 포함하는 DR-RARE를 통한 초기 단계 유도와 5'-인접 영역이 없는 RARE를 통한 지연 단계 유도입니다. 이 화합물은 HL-60 세포에서 초기 단계 유도만 유도하여 ATRA보다 낮은 CD38 유도를 초래합니다. 이 약제는 말초혈액 단핵구 세포의 성장을 거의 억제하지 않지만, HTLV-I 감염 T-세포 주 및 ATL 세포의 성장을 현저하게 억제합니다. 세포를 세포 주기의 G1기에 정지시키고 HTLV-I 감염 T-세포 주에서 세포자멸사를 유도합니다. 이 화합물은 G1/S 세포 주기 전환 및 세포자멸사에 관여하는 단백질 발현 감소와 함께 IkappaBalpha 인산화 및 NF-kappaB-DNA 결합도 억제합니다. 또한 JunD 발현을 억제하여 AP-1-DNA 결합을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Tamibarotene 치료는 생쥐 뇌에서 불용성 Abeta 수치, 특히 Abeta(42)를 유의하게 감소시키지만, 가용성 Abeta 수치에는 명백한 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15843826/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18771528/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19571405/

Sellecks Tamibarotene 인용됨 5 출판물

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Tretinoin synergistically enhances the antitumor effect of combined BRAF, MEK, and EGFR inhibition in BRAFV600E colorectal cancer [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16280] PubMed: 39175203
Synergistic Effects of the RARalpha Agonist Tamibarotene and the Menin Inhibitor Revumenib in Acute Myeloid Leukemia Cells with KMT2A Rearrangement or NPM1 Mutation [ Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311] PubMed: 38610989
Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Effects of AM80 compared to AC261066 in a high fat diet mouse model of liver disease. [ PLoS One, 2019, 14(1):e0211071] PubMed: 30677086

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