Tamoxifen

카탈로그 번호S1238 배치:S123807

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기술 자료

화학식

C₂₆H₂₉NO

분자량

371.51

CAS 번호

10540-29-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

34 mg/mL (91.51 mM)

Ethanol

19 mg/mL (51.14 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.700mg/ml (4.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Tamoxifen 은 경구 활성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, 에스트로겐 효능제 및 길항제 효과를 모두 나타냅니다. 이는 유방 세포에서 에스트로겐 작용을 차단하고 뼈, 간 및 자궁 세포와 같은 다른 세포에서 에스트로겐 활성을 활성화할 수 있습니다. Tamoxifen 은 강력한 HSP90 활성제이며 HSP90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다.

표적

estrogen receptor

시험관 내(In vitro)

Tamoxifen 처리는 MCF7 세포 증식을 유의하게 억제합니다. 이 화합물의 저용량은 ER+ 및 ER- 유방암 세포 모두에서 구조적 염색체 이상(결실, 등염색체, 전좌 및 이중심 염색체)을 유도할 수 있습니다. 이러한 유전독성 효과는 HER2 유전자 증폭이 있는 세포주에서 더 높게 나타납니다. 이 화학 물질이 낮은 농도(0.1-1 μM)에서 세포 주기 정지를 유도하는 반면, 약리학적 농도(5 μM 이상)의 Tamoxifen은 유방암 세포의 Apoptosis related를 유도하는 것으로 밝혀졌습니다. 5 μM Tamoxifen은 ER-양성 유방암 세포주(MCF-7 및 T47D)에서 ERK1/2의 지속적인 활성화를 신속하게 유도했습니다

생체 내(In Vivo)

Tamoxifen (TAM)은 유방암의 치료 및 예방에 널리 사용됩니다. 그러나 인간 자궁과 쥐 간에서도 발암성입니다. Tm-유도성 Cre-loxP 시스템은 광범위한 연구 분야에서 사용되고 있으며 조직 발달, 유지 및 기능에 대한 중요한 생물학적 통찰력을 제공합니다. 이 화합물-유도성 Cre 재조합효소의 핵 내 국소화는 시간 및 용량 의존적입니다. 이 화학 물질의 고용량은 투여 후 몇 주 동안 재조합을 유도하고 저용량은 투여 후 최대 일주일 동안 재조합을 유도합니다. 그것에 의해 유도된 유전자 재조합의 지속 시간도 용량 의존적입니다. 고용량의 Tm 투여는 CreER 핵 내 국소화를 연장시킵니다. Tm 치료는 Tm-유도성 모델에서 생리적 결과를 초래할 수 있는 부작용을 유도합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 MCF7 and T47D 농도 10^-6 mol/L 배양 시간 24, 48, and 96 h 방법 48 h before the addition of E2 and TAM, cells were washed with 5 mL phosphate-buffered saline (PBS) and then switched to phenol red-free RPMI-1640 containing 10% charcoal-stripped FBS. E2 and this compound were dissolved in absolute ethanol and diluted in the media at 10^-8 mol/L and 10^-6 mol/L, respectively, and then added to the culture medium at 24, 48, and 96 h.
동물 연구:^{^[4]}	동물 모델 Pdx1PB-CreER^Tm mice 용량 -- 투여 s.c.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
MCF7 and T47D
농도
10^-6 mol/L
배양 시간
24, 48, and 96 h
방법
48 h before the addition of E2 and TAM, cells were washed with 5 mL phosphate-buffered saline (PBS) and then switched to phenol red-free RPMI-1640 containing 10% charcoal-stripped FBS. E2 and this compound were dissolved in absolute ethanol and diluted in the media at 10^-8 mol/L and 10^-6 mol/L, respectively, and then added to the culture medium at 24, 48, and 96 h.

동물 연구:^{^[4]}

동물 모델
Pdx1PB-CreER^Tm mice
용량
--
투여
s.c.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/711743/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27357940/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363451/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470452/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20376192/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15175332/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9828250/

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고객 제품 검증

: , , Oncotarget, 2015, 6(4):2315-30.

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