Tanshinone IIA sulfonate sodium

카탈로그 번호S3766 배치:S376601

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₇O₆S.Na

분자량

396.39

CAS 번호

69659-80-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

79 mg/mL (199.29 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

탄시논 IIA 설포네이트 나트륨(STS)은 중국 전통 약재인 당삼(Salvia miltiorrhiza Bunge)의 건조 뿌리에서 주요 약리 활성 천연 화합물로 분리된 탄시논 IIA의 수용성 유도체입니다. 탄시논 IIA 설포네이트 나트륨(STS)은 인간 퓨린성 수용체 P2X7의 강력한 음성 알로스테릭 조절제입니다. 탄시논 IIA 설포네이트 나트륨(STS)은 일시적 수용체 잠재력 표준 단백질(TRPC)의 발현을 하향 조절하여 저장소 운영 Ca2+ 채널(SOCC)을 통한 저장소 운영 Ca2+ 유입(SOCE) 및 CYP3A4의 활성을 억제합니다.

표적

SOCE	P2X7	CYP3A4 (Cell-free assay)
		6.377 μM

시험관 내(In vitro)

나트륨 탄시논 IIA 설포네이트(STS)는 HLM 및 CYP3A4 이소형에서 용량 의존적인 방식으로 CYP3A4의 활성을 억제합니다. CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19를 포함한 다른 CYP 이소형은 STS 대사에 최소한의 영향 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다. 따라서 STS는 CYP3A4에 대한 강력한 억제제입니다.STS는 Bcl-2 단백질 발현을 상향 조절하고 Bax 및 카스파제-3 단백질 발현을 하향 조절합니다탄신온 IIA 설포네이트(STS)는 일시적 수용체 잠재력 정규 단백질(TRPC) 발현을 하향 조절함으로써 저장소 의존성 칼슘 채널(SOCC)을 통해 저장소 의존성 칼슘 유입(SOCE)을 억제합니다. STS 처리는 쥐 말단 폐동맥 평활근 세포(PASMCs) 및 말단 폐동맥에서 저산소증에 의한 PKG-PPAR-γ 신호 축 억제를 효과적으로 방지할 수 있다. 또한 PASMCs에서 저산소증에 의해 억제된 PKG-PPAR-γ 신호 경로를 표적화하고 회복시킴으로써, 저산소증에 의한 세포 내 칼슘 항상성 증가 및 세포 증식을 방지할 수 있다.

생체 내(In Vivo)

쥐에서 나트륨 탄시논 IIA 설포네이트(STS)의 대사 속도는 빠르며, 반감기(T_1/2)는 0.9시간을 넘지 않습니다.. 탄시논 IIA는 알츠하이머병(AD)에 대한 신경보호 효과를 지닌 것으로 보고되었습니다. STS는 SCOP 처리 마우스의 해마 및 피질에서 아세틸콜린에스테라제(AChE) 활성을 감소시키고 콜린 아세틸트랜스퍼라제(ChAT) 활성을 증가시킵니다. 또한 해마 및 피질에서 슈퍼옥사이드 디스뮤타제(SOD) 활성을 증가시키고 말론디알데하이드(MDA) 및 활성산소종(ROS) 수준을 감소시킵니다. STS 투여(10mg/kg 및 20mg/kg)는 쿤밍 생쥐에서 SCOP에 의해 유발된 학습 및 기억 장애를 개선할 수 있었습니다. 동시에 STS는 중추 콜린성 신경전달을 현저히 개선하고 산화적 손상을 완화시킬 수 있었습니다. STS는 심혈관 손상에 대해 심장 보호 효과를 나타냅니다.. STS는 고혈압, 동맥경화증 등 다양한 심혈관 질환 치료에 수십 년간 임상적으로 사용되어 왔습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[3]}	세포주 pulmonary arterial smooth muscle cells (PASMCs) 농도 12.5 μM 배양 시간 60 h 방법 Rat PASMCs are digested by collagenase and then cultured in low-sugar DMEM medium containing 10% fetal bovine serum. When the fusion of cells is at 60-70%, the medium is replaced with the low-sugar DMEM medium containing 0.5% fetal bovine serum in which cells are cultured for 24 h to be homogenized. After the cells are grown to ∼80%, they are randomly divided into four groups, two of which are treated with STS (12.5 μM). STS group and STS-free group are randomly exposed to normoxic environment and hypoxic conditions (4% O2, 60 h). 60 h of prolonged hypoxic stress (4% O2) can effectively lead to elevated proliferation and migration of primary cultured distal PASMCs. This mimics similar hypoxic responses as the PASMCs isolated from the CHPH rats, as the hypoxic elevation of [Ca2+]i, SOCE, and upregulation of TRPC expression in cultured PASMCs only occur at 60 h or later time points of hypoxic exposure. In this study, both incubators are set to 37°C, 5% CO2. The total protein of these cells is extracted by RIPA buffer.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Kunming mice 용량 10 mg/kg and 20 mg/kg 투여 oral administration

세포 분석:^{^[3]}

세포주
pulmonary arterial smooth muscle cells (PASMCs)
농도
12.5 μM
배양 시간
60 h
방법
Rat PASMCs are digested by collagenase and then cultured in low-sugar DMEM medium containing 10% fetal bovine serum. When the fusion of cells is at 60-70%, the medium is replaced with the low-sugar DMEM medium containing 0.5% fetal bovine serum in which cells are cultured for 24 h to be homogenized. After the cells are grown to ∼80%, they are randomly divided into four groups, two of which are treated with STS (12.5 μM). STS group and STS-free group are randomly exposed to normoxic environment and hypoxic conditions (4% O2, 60 h). 60 h of prolonged hypoxic stress (4% O2) can effectively lead to elevated proliferation and migration of primary cultured distal PASMCs. This mimics similar hypoxic responses as the PASMCs isolated from the CHPH rats, as the hypoxic elevation of [Ca2+]i, SOCE, and upregulation of TRPC expression in cultured PASMCs only occur at 60 h or later time points of hypoxic exposure. In this study, both incubators are set to 37°C, 5% CO2. The total protein of these cells is extracted by RIPA buffer.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Kunming mice
용량
10 mg/kg and 20 mg/kg
투여
oral administration

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26932161/
https://www.hindawi.com/journals/bmri/2016/9852536/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27194472/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970925/

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Sellecks Tanshinone IIA sulfonate sodium 인용됨 1 출판물

Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Inhibits Vascular Endothelial Cell Pyroptosis via the AMPK Signaling Pathway in Atherosclerosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306]	PubMed: 36408328

Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Inhibits Vascular Endothelial Cell Pyroptosis via the AMPK Signaling Pathway in Atherosclerosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306]

PubMed: 36408328

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