Tapinarof

카탈로그 번호S9700 배치:S970001

인쇄

기술 자료

화학식

C₁₇H₁₈O₂

분자량

254.32

CAS 번호

79338-84-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

51 mg/mL (200.53 mM)

Ethanol

51 mg/mL (200.53 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.850mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505)는 아릴 탄화수소 수용체 (AhR)의 천연 작용제이며, EC50이 0.16nM인 불멸화 각질세포 (HaCaT)에서 AhR의 핵 전위를 유도합니다. 이 화합물은 5.2μM의 IC50으로 용량 의존적인 방식으로 CD4+ T 세포에서 세포 apoptosis를 유도합니다.

표적

AhR (in immortalized keratinocytes)	apoptosis (in CD4+ T cells)
0.16 nM(EC50)	5.2 μM

시험관 내(In vitro)

Tapinarof는 표적 조직인 인간 피부 세포를 포함한 여러 세포 유형에서 AhR에 결합하고 활성화합니다. 또한, 이 화합물은 자극된 말초 혈액 CD4+ T 세포 및 생체 외 인간 피부에서 전염증성 사이토카인 발현을 조절하고, 원발성 인간 각질세포에서 장벽 유전자 발현에 영향을 미칩니다. 이 두 과정 모두 현재 증거에 기반할 때 AhR 활성화의 하류에 있을 가능성이 있습니다.

생체 내(In Vivo)

Tapinarof의 AhR 작용제에서 파생된 항염증 특성은 이미퀴모드 유도 건선형 피부 병변의 마우스 모델을 사용하여 결정적으로 입증되었습니다. AhR 충분 마우스에 이 화합물을 국소적으로 처리하면 화합물에 의한 홍반, 표피 비후 및 조직 사이토카인 수치의 감소가 나타납니다. 대조적으로, 이 화학 물질은 AhR 결핍 마우스에서 이미퀴모드 유도 피부 염증에 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HaCaT cells 농도 0.01 pM - 1 μM 배양 시간 30 min 방법 HaCaT cells (10,000 cells/well) are cultured in 96-well plates in 100 μL DMEM with HEPES, Glutamax and 10% FBS to confluence. Media is replaced with 100 μl media containing 0.2% heat-inactivated, charcoal-stripped FBS and incubated overnight. Titrating concentrations of this compound are added for 30 minutes followed by washing and fixing in ice-cold methanol:acetone (50:50). Samples are blocked with 3% BSA for 1 hour, then washed again in PBS with 0.1% Tween-20. Next, cells are stained with 50μL of 1:50 dilution anti-AhR antibody in 3% BSA, followed by 50 μl secondary antibody in 3% BSA/PBS.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HaCaT cells
농도
0.01 pM - 1 μM
배양 시간
30 min
방법
HaCaT cells (10,000 cells/well) are cultured in 96-well plates in 100 μL DMEM with HEPES, Glutamax and 10% FBS to confluence. Media is replaced with 100 μl media containing 0.2% heat-inactivated, charcoal-stripped FBS and incubated overnight. Titrating concentrations of this compound are added for 30 minutes followed by washing and fixing in ice-cold methanol:acetone (50:50). Samples are blocked with 3% BSA for 1 hour, then washed again in PBS with 0.1% Tween-20. Next, cells are stained with 50μL of 1:50 dilution anti-AhR antibody in 3% BSA, followed by 50 μl secondary antibody in 3% BSA/PBS.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28595996/

Sellecks Tapinarof 인용됨 5 출판물

Tapinarof Nanogels as a Promising Therapeutic Approach [ Pharmaceutics, 2025, 17(6)731]	PubMed: 40574044
Ruthenium drug BOLD-100 regulates BRAFMT colorectal cancer cell apoptosis through AhR/ROS/ATR signaling axis modulation [ Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151]	PubMed: 39083088
Tapinarof, an Aryl Hydrocarbon Receptor Ligand, Mitigates Fibroblast Activation in Thyroid Eye Disease: Implications for Novel Therapy [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(13):40]	PubMed: 39560627
The Highly Potent AhR Agonist Picoberin Modulates Hh-Dependent Osteoblast Differentiation [ J Med Chem, 2022, 2]	PubMed: 36459434
A whole genome CRISPR screen identifies AHR loss as a mechanism of PARP7 inhibitor resistance [ Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021]	PubMed: 35439318

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.