TAS4464

카탈로그 번호S8849 배치:S884901

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₃FN₆O₆S

분자량

506.51

CAS 번호

1848959-10-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (197.42 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

TAS4464는 IC50이 0.955nM인 강력하고 고도로 선택적인 NEDD8 활성화 효소(NAE) 억제제입니다. 이 화합물은 표적 억제 효과가 지속되어 우수한 항종양 활성을 나타냅니다.

표적

NAE
(Cell-free assay)

0.955 nM

시험관 내(In vitro)

TAS4464는 다른 E1인 UAE 및 SAE에 비해 NAE를 선택적으로 억제합니다. 이 화합물 치료는 컬린 네딜화를 억제하고 이어서 인간 암세포주에서 CDT1, p27 및 인산화된 IkBa와 같은 CRL 기질의 축적을 유도합니다. 세포독성 프로파일링은 암세포주뿐만 아니라 환자 유래 종양 세포에 대해서도 광범위한 항증식 활성을 가진 매우 강력한 효능을 나타냄을 보여줍니다.

생체 내(In Vivo)

TAS4464는 인간 종양 이종이식 마우스 모델에서 장기적인 표적 억제 효과를 나타냅니다. 이 화합물을 매주 또는 주 2회 투여하면 현저한 체중 감소 없이 혈액암 및 고형암을 포함한 여러 인간 종양 이종이식 마우스 모델에서 뛰어난 항종양 활성을 보였습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 PBMC, AML, DLBCL, SCLC cells. Patient-derived ovary and endometrial cells. Hepatocytes. 농도 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM 배양 시간 24 h, 72 h, 6 days 방법 PBMC, AML, DLBCL, and SCLC cells are treated with TAS4464 for 72 hours, after which viability is measured. Patient-derived ovary and endometrial cells are maintained in low-attachment plates and treated with this compound or chemotherapeutic agents for 6 days. Cell viability is then measured by using the CellTiter-Glo 3D Cell Viability Assay. Hepatocytes are cultured in Cell-able plate for 10 days and then treated with this compound for 24 hours, after which viability is measured by using CellTiter-Glo 3D Cell Viability Assay.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 6-week-old female NOD-SCID mice 용량 100 mg/kg, 75 mg/kg 투여 IV

세포 분석:^{^[1]}

세포주
PBMC, AML, DLBCL, SCLC cells. Patient-derived ovary and endometrial cells. Hepatocytes.
농도
1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM
배양 시간
24 h, 72 h, 6 days
방법
PBMC, AML, DLBCL, and SCLC cells are treated with TAS4464 for 72 hours, after which viability is measured. Patient-derived ovary and endometrial cells are maintained in low-attachment plates and treated with this compound or chemotherapeutic agents for 6 days. Cell viability is then measured by using the CellTiter-Glo 3D Cell Viability Assay. Hepatocytes are cultured in Cell-able plate for 10 days and then treated with this compound for 24 hours, after which viability is measured by using CellTiter-Glo 3D Cell Viability Assay.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
6-week-old female NOD-SCID mice
용량
100 mg/kg, 75 mg/kg
투여
IV

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31092565/

Sellecks TAS4464 인용됨 2 출판물

The CUL5 E3 ligase complex negatively regulates central signaling pathways in CD8+ T cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):603]	PubMed: 38242867
Glioblastoma vulnerability to neddylation inhibition is dependent on PTEN status, and dysregulation of the cell cycle and DNA replication [ Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104]	PubMed: 39119276

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.