Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Tasisulam (LY573636)은 항종양제이자 내인성 경로를 통한 Apoptosis 유도제입니다. 3상.
표적
Caspase
시험관 내(In vitro)
Tasisulam은 ED50이 7~40μM 범위인 다양한 인간 백혈병 및 림프종 세포주의 성장을 억제합니다. 이 화합물은 또한 미토콘드리아 막 전위 손실 및 반응성 산소종 유도를 통해 HL60, Reh 및 MD901 세포에서 Apoptosis를 유도합니다. 또한, 이 화학물질은 테스트된 120개 세포주의 70% 이상에서 EC50이 50μM 미만인 항증식 활성을 나타냅니다. 이는 Calu-6 및 A-375 세포에서 G2–M 축적 및 이후의 Apoptosis를 유도합니다. 시험관 내에서 이 제제는 또한 VEGF-, FGF- 및 EGF-유도 내피 코드 형성을 각각 47, 103 및 34nM의 EC50으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
Tasisulam은 생체 내에서 증가된 주위세포 덮개 및 감소된 저산소증을 포함한 혈관 정상화의 형태학적 특징을 유도합니다. 이 화합물(25 또는 50 mg/kg, i.v.)은 용량 의존적 항종양 활성을 나타내고, Apoptosis를 유도하며, Calu-6 비소세포 폐암 이종이식 모델에서 종양 관련 혈관을 정상화합니다. 또한, 대장암 (HCT-116), 흑색종 (A-375), 위암 (NUGC-3), 백혈병 (MV-4-11) 및 췌장암 (QGP-1)을 포함한 다양한 생체 내 이종이식 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
Cells are treated with various concentrations of this compound. 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay is performed. Briefly, MTT is dissolved in phosphate-buffered saline (PBS) at 5 mg/mL. Approximately 1,000 cells per well are incubated in culture medium for 96 hours in 96-well plates; and then, 10 μL of the MTT solution is added. After a 4-hour incubation, 100 μL of solubilization solution (20 % sodium dodecyl sulfate [SDS]) is added, and the mixture was incubated at 37 °C for 16 hours. In this assay, MTT is cleaved to an orange formazan dye by metabolically active cells; and the absorbance of the formazan product is measured with an enzyme-linked immunoabsorbent assay (ELISA) reader at 540 nm.
Synthesis of a Sulfonimidamide-Based Analog of Tasisulam and Its Biological Evaluation in the Melanoma Cell Lines SKMel23 and A375
[Steinkamp AD, et al. Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290]
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