Tasquinimod

카탈로그 번호S7617 배치:S761704

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기술 자료

화학식

C20H17F3N2O4
분자량 406.36 CAS 번호 254964-60-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 81 mg/mL (199.33 mM)
Ethanol 10 mg/mL (24.6 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.000mg/ml (2.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tasquinimod (ABR-215050)는 HDAC4 신호 전달을 알로스테릭하게 억제하는 경구 활성 항혈관신생 제제입니다. 3상.
표적
HDAC4
시험관 내(In vitro)

Tasquinimod는 HDAC4/N-CoR/HDAC3 의존적 HIF-1α 탈아세틸화를 알로스테릭하게 억제하여 종양 Angiogenesis을 억제합니다.

이 화합물은 또한 침투성 골수세포를 표적으로 삼고, S100A9와 그 리간드인 최종 당화산물 수용체 및 톨 유사 수용체 4 간의 상호작용을 차단하여 국소 종양 면역을 조절합니다.

생체 내(In Vivo)

이 화합물 (30 mg/kg/d p.o.)은 항혈관신생 활성을 보이며, 이에 따라 인간 및 설치류 전립선암 모델을 이식한 쥐에서 종양 성장 억제를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[4]
  • 세포주

    LNCaP19 cells

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 72 h.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Mice bearing PC-82 , CWR-22Rv1, LAPC-4, or LNCaP prostate cancer xenografts.

  • 용량

    ~30 mg/kg/d

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23149916/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16955399/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24162378/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20470445/

고객 제품 검증

<p>Western blot images suggested inhibition of HDAC4 increased the expression of NOX4 and MMP-9, and treatment with 10 μM SCM-198 reduced the raised levels of NOX4 and MMP-9.</p>

, , Oxid Med Cell Longev, 2017, doi: 10.1155/2017/7150376

Sellecks Tasquinimod 인용됨 19 출판물

Histone deacetylase inhibitors promote breast cancer metastasis by elevating NEDD9 expression [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11] PubMed: 36604412
S100A9-CXCL12 activation in BRCA1-mutant breast cancer promotes an immunosuppressive microenvironment associated with resistance to immunotherapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1481] PubMed: 35304461
HDAC5-mediated Smad7 silencing through MEF2A is critical for fibroblast activation and hypertrophic scar formation [ Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739] PubMed: 36263180
The p300/CBP inhibitor A485 normalizes psoriatic fibroblast gene expression in vitro and reduces psoriasis-like skin inflammation in vivo [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)01937-6] PubMed: 36174717
Repression of the PRELP gene is relieved by histone deacetylase inhibitors through acetylation of histone H2B lysine 5 in bladder cancer [ Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147] PubMed: 36371227
Pharmacological and Genetic Inhibition of HDAC4 Alleviates Renal Injury and Fibrosis in Mice [ Front Pharmacol, 2022, 13:929334] PubMed: 35847036
Histone Deacetylase 4 Controls Extracellular Matrix Production in Orbital Fibroblasts from Graves' Ophthalmopathy Patients [ Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948] PubMed: 34235979
In-Depth Immune-Oncology Studies of the Tumor Microenvironment in a Humanized Melanoma Mouse Model [ Int J Mol Sci, 2021, 22(3)E1011] PubMed: 33498319
HDAC3 inhibitor RGFP966 controls bacterial growth and modulates macrophage signaling during Mycobacterium tuberculosis infection [ Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062] PubMed: 33639591
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325

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