TBK1/IKKε-IN-5

카탈로그 번호S8922 배치:S892202

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기술 자료

화학식

C₂₈H₃₁N₇O₃

분자량

513.59

CAS 번호

1893397-65-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

5 mg/mL (9.73 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

TBK1/IKK -IN-5 (화합물 1)는 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 및 I B kinase- (IKK /IKK-i)의 이중 억제제로, TBK1 및 IKK 에 대한 IC50 값은 각각 1.0 nM 및 5.6 nM입니다. TBK1/IKK 억제는 PD-1 차단에 대한 반응을 향상시키며, 이는 생체 내 종양 반응을 효과적으로 예측합니다.

표적

TBK1 (Cell-free assay)	IKKε (Cell-free assay)
1.0 nM	5.6 nM

시험관 내(In vitro)

TBK1/IKKε-IN-5(화합물 1)는 CT26 세포주 스페로이드에 의한 면역 억제 사이토카인 생성을 세포 독성 효과 없이 효과적으로 차단하고, 건강한 인간 기증자의 정제된 CD4+ 및 CD8+ T 세포에서 IL-2 및 IFN-γ 분비를 촉진하며, Jurkat 인간 T-세포 백혈병 세포에서 IL-2 분비를 촉진합니다. PD-1 차단에 TBK1/IKKε-IN-1(화합물 1)을 시험관 내에서 추가하면 CT26 MDOTS의 사멸이 증가하며, 이는 CCL4, CCL3 및 IL-1β 수치 감소 및 활성화된 선천 면역 반응에 관여하는 사이토카인 유도와 관련이 있습니다.

생체 내(In Vivo)

CT26 종양을 가진 Balb/c 마우스는 TBK1/IKKε-IN-1(화합물 1) ± 항-PD-L1로 처리되었습니다. MDOTS 프로파일링 데이터와 일치하게, TBK1/IKKε-IN-1(화합물 1) + 항-PD-L1을 사용했을 때 TBK1/IKKε-IN-1(화합물 1) 또는 항-PD-L1 단독으로 사용했을 때보다 더 큰 종양 제어 및 더 긴 생존율이 나타났습니다. 복합 요법에 대한 예외적인 반응을 보인 마우스에 CT26을 재이식했을 때 성장이 없었지만, EMT-6 이식 종양은 정상적으로 성장하여 TBK1/IKKε-IN-1(화합물 1) + 항-PD-L1로 처리된 마우스에서 CT26 세포의 면역 기억 유도를 시사합니다. 따라서 MDOTS 프로파일링은 PD-1 차단 +/− TBK1/IKKε 억제에 대한 생체 내 반응을 효과적으로 재현하며, 복합 면역 요법 개발을 위한 MDOTS의 시험관 내 스크리닝의 잠재력을 강조합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HCT116 cells, human CD4+ T cells, human CD8+ T cells 농도 1 μM 배양 시간 1 h, 24 h, 96 h 방법 Interleukin-2 and interferon gamma analysis—Freshly isolated human CD4+ and CD8+ T cells are spun down and resuspended in serum free X-vivo15 media supplemented with 5 ng/mL IL-17 and incubated overnight at 37°C. Cells are plated on anti-CD3 coated plates with 2 μg/mL anti-CD28. Cells are treated in replicate plates with a dose-titration of TBK1/IKKε-IN-1(compound 1) for 24 hours for IL-2 and 96 hours for IFNγ. IL-2 and IFNγ in the supernatant are measured using single-or multi-plex immunoassay. Jurkat T cell leukemia cells plated on anti-CD3 coated plates are treated with a dose titration of TBK1/IKKε-IN-1(compound 1) for 24 hours.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 11-12 week old female Balb/c mice implanted with 1×10⁶ CT26 colon carcinoma cells. 용량 40 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HCT116 cells, human CD4+ T cells, human CD8+ T cells
농도
1 μM
배양 시간
1 h, 24 h, 96 h
방법
Interleukin-2 and interferon gamma analysis—Freshly isolated human CD4+ and CD8+ T cells are spun down and resuspended in serum free X-vivo15 media supplemented with 5 ng/mL IL-17 and incubated overnight at 37°C. Cells are plated on anti-CD3 coated plates with 2 μg/mL anti-CD28. Cells are treated in replicate plates with a dose-titration of TBK1/IKKε-IN-1(compound 1) for 24 hours for IL-2 and 96 hours for IFNγ. IL-2 and IFNγ in the supernatant are measured using single-or multi-plex immunoassay. Jurkat T cell leukemia cells plated on anti-CD3 coated plates are treated with a dose titration of TBK1/IKKε-IN-1(compound 1) for 24 hours.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
11-12 week old female Balb/c mice implanted with 1×10⁶ CT26 colon carcinoma cells.
용량
40 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29101162/

Sellecks TBK1/IKKε-IN-5 인용됨 8 출판물

TBK1 is a signaling hub in coordinating stress-adaptive mechanisms in head and neck cancer progression [ Autophagy, 2025, 1-23.]	PubMed: 40114316
Microglial TBK1 Signaling Promotes Breast Cancer Brain Metastasis [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791]	PubMed: 40966363
Atypical inflammatory kinase IKBKE phosphorylates and inactivates FoxA1 to promote liver tumorigenesis [ Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285]	PubMed: 38324694
Circadian regulator CLOCK promotes tumor angiogenesis in glioblastoma [ Cell Rep, 2023, 42(2):112127]	PubMed: 36795563
Identification of Natural Products Inhibiting SARS-CoV-2 by Targeting Viral Proteases: A Combined in Silico and in Vitro Approach [ J Nat Prod, 2023, acs.jnatprod.2c00843]	PubMed: 36651644
IKBKE phosphorylates and stabilizes Snail to promote breast cancer invasion and metastasis [ Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00940-1]	PubMed: 35066576
Pharmacological Inhibition of IKK to Tackle Latency and Hyperinflammation in Chronic HIV-1 Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000]	PubMed: 36499329
Structural Modification of Natural Product Tanshinone I Leading to Discovery of Novel Nitrogen-Enriched Derivatives with Enhanced Anticancer Profile and Improved Drug-like Properties [ J Med Chem, 2018, 61(3):760-776]	PubMed: 29294282

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