TC-E 5003

카탈로그 번호S0855 배치:S085501

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기술 자료

화학식

C₁₆H₁₄Cl₂N₂O₄S

분자량

401.26

CAS 번호

17328-16-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

80 mg/mL (199.37 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.57mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

TC-E 5003 (NSC 30176, 화합물 2e)는 IC50이 1.5 μM인 단백질 아르기닌 메틸전달효소 1 (PRMT1)의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 지질다당류 (LPS) 유도 AP-1 및 NF-κB 신호 경로를 조절하며, 항염증 화합물로 추가 개발될 수 있습니다.

표적

AP-1	PRMT1 (Cell-free assay)
	1.5 μM

시험관 내(In vitro)

TC-E 5300은 c-Jun 발현 및 NF-κB 신호 전달을 억제하여 염증 반응을 조절하며, 이는 이러한 전사 인자를 하향 조절함으로써 다양한 염증 유전자 발현을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

폐암에 대한 우수한 항종양 효과를 가진 선택적 단백질 아르기닌 메틸전달효소 1 (PRMT1) 억제제인 TE-C-5003은 주사용 NBCA 에틸 올레산 임플란트(INEI)와 함께 로드될 때 더 나은 항종양 효과를 발휘합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 RAW264.7 cells 농도 0.5, 1 µM 배양 시간 6 h 방법 The total cell lysates or nuclear fraction were prepared from RAW264.7 cells under the indicated conditions. The protein samples were separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, and immunoblotting was performed with specific antibodie. The nuclear fractions were analyzed with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, p65, p50, and Lamin A/C. With whole cell lysates, the protein levels were examined with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, ERK, JNK, p38, IκBα, Src, Syk, PRMT1, HA, and β-actin. The band intensity in each blot was measured and quantified using image J.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 Nude/ICR mice model implanted with A549 cell xenografts 용량 0.5, 1.0, 2.0 mg 투여 s.c.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
RAW264.7 cells
농도
0.5, 1 µM
배양 시간
6 h
방법
The total cell lysates or nuclear fraction were prepared from RAW264.7 cells under the indicated conditions. The protein samples were separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, and immunoblotting was performed with specific antibodie. The nuclear fractions were analyzed with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, p65, p50, and Lamin A/C. With whole cell lysates, the protein levels were examined with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, ERK, JNK, p38, IκBα, Src, Syk, PRMT1, HA, and β-actin. The band intensity in each blot was measured and quantified using image J.

동물 연구:^{^[3]}

동물 모델
Nude/ICR mice model implanted with A549 cell xenografts
용량
0.5, 1.0, 2.0 mg
투여
s.c.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21440447/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32357521/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7170320/

Sellecks TC-E 5003 인용됨 4 출판물

Prmt1-mediated methylation regulates Ncoa4 stability to transactivate Adamts genes and promote bone extracellular matrix degradation in chronic hematogenous osteomyelitis [ Biol Direct, 2025, 20(1):60]	PubMed: 40346625
PRMT1-mediated modification of H4R3me2a promotes liver cancer progression by enhancing the transcriptional activity of SOX18 [ Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647]	PubMed: 40130992
Targeting PRMT1 prevents acute and chronic graft-versus-host disease [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011]	PubMed: 37735873
PRMT1 reverts the immune escape of necroptotic colon cancer through RIP3 methylation [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):233]	PubMed: 37005412

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.